CKR-4 Aktivatoren

Gängige CKR-4 Activators sind unter underem AAL-993 CAS 269390-77-4, Tedizolid und Cenicriviroc CAS 497223-25-3.

Der Begriff CCR4-Aktivatoren bezieht sich auf Verbindungen, die mit dem CCR4-Rezeptor interagieren und seine Aktivierung beeinflussen können. CCR4 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der eine Schlüsselrolle bei Immunreaktionen und Entzündungen spielt, indem er in erster Linie an Chemokine bindet und Signalkaskaden auslöst, die die Zellbewegung oder Chemotaxis steuern. Daher kann jede Verbindung, die an diesen Rezeptor binden und diese nachgeschalteten Signalereignisse auslösen kann, als CCR4-Aktivator betrachtet werden. Die aufgeführten Verbindungen sind in erster Linie Antagonisten für CCR5, einen weiteren Chemokinrezeptor. Aufgrund der Ähnlichkeit in Struktur und Funktion zwischen CCR4 und CCR5 können diese Substanzen jedoch auch die CCR4-Signalübertragung beeinflussen. So sind beispielsweise Maraviroc und Cenicriviroc beides CCR5-Antagonisten, bei denen eine gewisse Kreuzreaktivität mit CCR4 festgestellt wurde. Diese Wirkstoffe können an den CCR4-Rezeptor binden und möglicherweise nachgeschaltete Signalereignisse auslösen und somit als indirekte Aktivatoren wirken.

Außerdem sind diese Verbindungen nicht darauf beschränkt, nur mit einem Rezeptor zu interagieren. So können beispielsweise TAK-779 und TAK-220 sowohl mit dem CCR5- als auch mit dem CCR4-Rezeptor interagieren und so möglicherweise die Signalübertragung beider beeinflussen. Obwohl diese Wirkstoffe in erster Linie für ihre Aktivität gegen CCR5 bekannt sind, darf ihr Potenzial zur Interaktion mit CCR4 nicht außer Acht gelassen werden. Dabei ist zu beachten, dass nicht alle Wechselwirkungen zu einer Aktivierung des Rezeptors führen - einige können stattdessen seine Funktion hemmen. Tedizolid, ein Antibiotikum, kann beispielsweise mit Chemokinrezeptoren wie CCR4 interagieren, aber es ist nicht klar, ob diese Interaktion zu einer Aktivierung oder Hemmung des Rezeptors führt. Insgesamt repräsentieren diese Verbindungen ein vielfältiges Spektrum an chemischen Klassen und Wirkmechanismen, was das komplexe Zusammenspiel der Faktoren unterstreicht, die die CCR4-Aktivierung beeinflussen können.