CENP-R Inhibitoren

Gängige CENP-R Inhibitors sind unter underem Taxol CAS 33069-62-4, Nocodazole CAS 31430-18-9, ZM-447439 CAS 331771-20-1, Monastrol CAS 254753-54-3 und BI 2536 CAS 755038-02-9.

CENP-R-Inhibitoren zielen zwar nicht direkt auf das Protein ab, wirken aber über Mechanismen, die Zellteilungsprozesse behindern oder modulieren, insbesondere bei der Bildung und Funktion des Kinetochors. Der Kinetochor spielt eine zentrale Rolle bei der Mitose und sorgt für eine genaue Chromosomentrennung. Wirkstoffe wie Paclitaxel und Nocodazol, die die Mikrotubuli-Dynamik beeinflussen, haben das Potenzial, die Kinetochor-Anbindung zu stören und damit die zelluläre Rolle von CENP-R zu beeinträchtigen. Dies ist ein klares Beispiel für die gegenseitige Abhängigkeit zwischen Mikrotubuli und Kinetochor-Proteinen, bei der sich die Störung einer Komponente auf den gesamten mitotischen Apparat auswirken kann.

Darüber hinaus sind Kinasen wie die Aurora-Kinasen und die Polo-like-Kinase 1 (Plk1) ein wesentlicher Bestandteil der Mitose. Ihre Hemmung durch Verbindungen wie ZM447439, Hesperadin und BI 2536 kann indirekt die Funktion von CENP-R innerhalb des Kinetochors beeinflussen. So sorgt die Aurora-B-Kinase für die korrekte Befestigung des Kinetochors an den Mikrotubuli, und ihre Hemmung könnte die Proteindynamik des Kinetochors, einschließlich der Rolle von CENP-R, verändern.