CBLL1 Inhibitoren

Gängige CBLL1 Inhibitors sind unter underem MLN 4924 CAS 905579-51-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4 und Curcumin CAS 458-37-7.

Die chemische Klasse der CBLL1-Inhibitoren bezieht sich auf Verbindungen, die die Aktivität des Proteins CBLL1 (Casitas B-lineage Lymphoma-transforming sequence-like protein 1) modulieren können, das eine E3-Ubiquitin-Protein-Ligase-Aktivität hat. Diese Inhibitoren können ihre Wirkung entweder durch direkte Hemmung der enzymatischen Aktivität von CBLL1 oder durch Beeinflussung der zellulären Prozesse und Signalwege, an denen CBLL1 beteiligt ist, entfalten. Die aufgelisteten Chemikalien sind keine direkten Inhibitoren von CBLL1; vielmehr beeinflussen sie die Funktion des Proteins auf indirektem Wege, indem sie auf den proteasomalen Abbau, Ubiquitinierungsprozesse und verschiedene Signalwege abzielen.

Diese Chemikalien umfassen eine Reihe von Klassen, darunter Proteasominhibitoren wie MG132, Bortezomib und Lactacystin, die den Abbau von Proteinen verhindern, die andernfalls ubiquitiniert und in einer CBLL1-abhängigen Weise abgebaut werden könnten. Andere, wie PYR-41 und MLN4924, greifen in vorgelagerte Prozesse ein, die für die Ubiquitinierung unerlässlich sind. PYR-41 unterbricht das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1, während MLN4924 das NEDD8-aktivierende Enzym hemmt und damit einen eng mit der Ubiquitinierung verbundenen Prozess, die Neddylierung, beeinflusst. Autophagie-Inhibitoren wie Chloroquin und SMER3 könnten sich ebenfalls auf den Umsatz von Proteinen auswirken, die von CBLL1 reguliert werden, da die Autophagie ein weiterer Weg für den Abbau von Zellbestandteilen ist.