CAT56 Aktivatoren

Gängige CAT56 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic Monophosphothioate, Sp-Isomer sodium salt CAS 127634-20-2, 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, A23187 CAS 52665-69-7 und Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.

Die erste Kategorie von CAT56-Aktivatoren ist ausdrücklich darauf ausgerichtet, den cAMP-Spiegel und die PKA-Aktivität zu beeinflussen. Chemikalien wie Forskolin und Sp-8-Br-cAMPS wirken durch direkte Erhöhung des cAMP-Spiegels. Forskolin stimuliert die Adenylatzyklase direkt zur Produktion von cAMP, was zu einer anschließenden PKA-Aktivierung führt. Wenn die PKA aktiviert ist, phosphoryliert sie direkt CAT56 und schaltet es in eine aktive Form um. Sp-8-Br-cAMPS, ein membrandurchlässiges Analogon von cAMP, zielt direkt auf die Aktivierung von PKA ab, ohne dass Adenylatcyclase erforderlich ist, und führt ebenfalls zur Phosphorylierung und Aktivierung von CAT56.

Die zweite Kategorie konzentriert sich auf die Veränderung von kalziumabhängigen zellulären Prozessen, um CAT56 direkt zu aktivieren. A23187, ein Kalzium-Ionophor, lässt Ca2+ in die Zelle fließen, was zu einem sofortigen Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führt. Dieser Anstieg aktiviert kalziumabhängige Kinasen, die CAT56 direkt phosphorylieren. Chelerythrinchlorid und PDBu wirken als direkte Aktivatoren von PKC. Beide Chemikalien binden an die katalytische Stelle von PKC, wodurch CAT56 phosphoryliert und direkt aktiviert wird. Diese Verbindungsklasse dient der Veränderung der zellulären Biochemie mit dem alleinigen Ziel der Aktivierung von CAT56.