Date published: 2025-9-6

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Carbonic Anhydrases Inhibitoren

Gängige Carbonic Anhydrases Inhibitors sind unter underem Acetazolamide CAS 59-66-5, Chlorothiazide CAS 58-94-6, Hydrochlorothiazide CAS 58-93-5, Methocarbamol-d5 CAS 1189699-70-4 und Topiramate CAS 97240-79-4.

Carboanhydrase ist eine Familie von Enzymen, die bei der Regulierung des Gleichgewichts zwischen Kohlendioxid und Bicarbonationen in verschiedenen biologischen Prozessen eine entscheidende Rolle spielen. Sie sind an der Aufrechterhaltung des pH-Gleichgewichts, des Elektrolyttransports und der Flüssigkeitssekretion in Geweben wie Lunge, Niere und Verdauungstrakt beteiligt. Carboanhydrase erleichtert die schnelle Umwandlung von Kohlendioxid und Wasser in Bicarbonat und Protonen, eine Reaktion, die für einen effizienten Gasaustausch und Säure-Basen-Haushalt unerlässlich ist. Diese Enzyme sind nicht nur für physiologische Funktionen von entscheidender Bedeutung, sondern tragen auch zu pathophysiologischen Zuständen wie Glaukom, Epilepsie und Krebs bei. Die Hemmung von Carboanhydrase durch niedermolekulare Inhibitoren hat aufgrund ihrer potenziellen Anwendungen große Aufmerksamkeit erlangt. Diese Inhibitoren modulieren die Aktivität von Carboanhydrase, was zu einer veränderten pH-Regulierung führen und verschiedene physiologische Prozesse beeinflussen kann. Carboanhydrase-Inhibitoren werden bei Erkrankungen wie Glaukom eingesetzt, um den Augeninnendruck zu senken, und sie werden auch auf ihr Potenzial untersucht, Krebszellen anzugreifen, indem sie deren Säure-Basen-Haushalt stören und ihr Wachstum hemmen. Ihre Bedeutung erstreckt sich auf verschiedene medizinische Bereiche, was Carboanhydrasehemmer zu vielversprechenden Kandidaten für die Arzneimittelentwicklung und -forschung macht.

Carboanhydrasehemmer sind aufgrund ihrer Fähigkeit, die Aktivität dieser Enzyme gezielt zu beeinflussen und zu modulieren, von großem Wert. Durch die Beeinflussung der Carboanhydrasefunktion können diese Hemmer die pH-Regulierung und den Flüssigkeitshaushalt in verschiedenen Geweben beeinflussen. Zusätzlich zu ihrer Anwendung bei Glaukomen werden sie auf ihr Potenzial zur Behandlung von Epilepsie, Azidose und Stoffwechselstörungen untersucht. Darüber hinaus hat die Rolle der Carboanhydrase bei der Förderung von Tumorwachstum und Metastasenbildung zur Erforschung dieser Inhibitoren als potenzielle Antikrebsmittel geführt.

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Dorzolamide

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1 g
$960.00
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Dorzolamid ist ein Karbonsäureanhydrase-Hemmer, der vor allem in der Glaukomforschung untersucht wurde. Er könnte eine gewisse hemmende Wirkung auf CA8 haben.

Acetazolamide

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10 g
25 g
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1 kg
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Acetazolamid ist ein bekannter Carboanhydrasehemmer mit einer breiten Hemmwirkung gegen verschiedene Isoformen, einschließlich CA8.

Chlorothiazide

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1 g
5 g
10 g
$38.00
$105.00
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Chlorothiazid wirkt als potenter Inhibitor von Kohlensäureanhydrasen und zeigt eine einzigartige Fähigkeit, den katalytischen Mechanismus des Enzyms zu stören. Seine Sulfonamidgruppe bildet starke Wasserstoffbrückenbindungen mit dem aktiven Zentrum, wodurch der Zugang zum Substrat effektiv blockiert wird. Die strukturelle Starrheit der Verbindung trägt zu ihrer selektiven Bindung bei, während ihre hydrophilen Eigenschaften die Löslichkeit in wässrigem Milieu erleichtern. Kinetisch gesehen setzt die Hemmung schnell ein und beeinflusst die Enzymaktivität in physiologischen Zusammenhängen.

Hydrochlorothiazide

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100 g
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Hydrochlorothiazid zeigt eine ausgeprägte Wechselwirkung mit Kohlensäureanhydrasen, vor allem durch seinen Sulfonamid-Anteil, der spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Die einzigartige Konformation dieser Verbindung erhöht ihre Affinität für das Enzym, was zu einer erheblichen Veränderung des Gleichgewichtszustands des Enzyms führt. Ihre polare Natur begünstigt die Solvatisierung, was die Reaktionskinetik beeinflusst und das hemmende Profil verstärkt. Die Fähigkeit der Verbindung, die Enzymdynamik zu modulieren, unterstreicht ihre Rolle in biochemischen Abläufen.

Methocarbamol-d5

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1 mg
$388.00
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Methocarbamol-d5 interagiert mit Kohlensäureanhydrasen durch seine deuterierte Struktur, die die Schwingungsfrequenzen seiner Bindungen verändert, was die Wechselwirkungen zwischen Enzym und Substrat beeinflussen kann. Das Vorhandensein von Deuterium kann den kinetischen Isotopeneffekt beeinflussen, was zu Schwankungen der Reaktionsgeschwindigkeit führt. Darüber hinaus kann seine einzigartige sterische Konfiguration die Zugänglichkeit des aktiven Zentrums des Enzyms verändern, was sich auf die katalytische Effizienz und Stabilität in biochemischen Prozessen auswirkt. Das besondere molekulare Verhalten dieser Verbindung unterstreicht ihre Rolle bei der enzymatischen Regulierung.

Topiramate

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sc-204350A
10 mg
50 mg
$105.00
$362.00
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Topiramat, ein Antikonvulsivum, hemmt bekanntermaßen mehrere Carboanhydrase-Isoformen und könnte auch gegen CA8 wirksam sein.

Brinzolamide

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10 mg
$264.00
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Brinzolamid ist ein ophthalmologischer Karbonsäureanhydrasehemmer, der zur Senkung des Augeninnendrucks bei Glaukom eingesetzt wird.

Brinzolamide Hydrochloride

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5 mg
$360.00
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Brinzolamidhydrochlorid weist einzigartige Wechselwirkungen mit Kohlensäureanhydrasen auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, reversible Komplexe mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Wechselwirkung verändert die Dynamik des Protonentransfers und verstärkt die Hemmung der Kohlensäureanhydraseaktivität. Seine spezifische molekulare Konformation ermöglicht eine selektive Bindung, die die Konformationszustände des Enzyms beeinflusst und potenziell seine katalytischen Wege moduliert. Die hydrophilen Eigenschaften der Verbindung erleichtern zudem die Solvatationsdynamik, was sich auf die Gesamtkinetik des Enzyms auswirkt.

Sulfamide

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10 g
$105.00
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Sulfamid wirkt als starker Inhibitor von Kohlensäureanhydrasen durch seine ausgeprägte Fähigkeit, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Wechselwirkung stabilisiert einen Übergangszustand, der den normalen katalytischen Zyklus des Enzyms unterbricht und die Umwandlung von Kohlendioxid in Bicarbonat wirksam verlangsamt. Seine strukturellen Merkmale fördern spezifische sterische Hindernisse, die die Enzym-Substrat-Affinität beeinflussen und die Reaktionsgeschwindigkeit in verschiedenen physiologischen Zusammenhängen verändern.

Hydrochlorothiazide-13C,d2

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2.5 mg
10 mg
25 mg
$350.00
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Hydrochlorothiazid-13C,d2 weist einzigartige Wechselwirkungen mit Kohlensäureanhydrasen auf, indem es die Dynamik des aktiven Zentrums des Enzyms selektiv moduliert. Seine Isotopenmarkierung erhöht die Präzision kinetischer Studien und ermöglicht eine detaillierte Beobachtung der Reaktionswege. Die ausgeprägte molekulare Konformation der Verbindung erleichtert spezifische Bindungswechselwirkungen, die die Konformationszustände des Enzyms verändern können und sich dadurch auf die Gesamteffizienz der Kohlendioxidhydratisierung und Bicarbonatbildung auswirken.