CA I Aktivatoren

Gängige CA I Activators sind unter underem Topiramate CAS 97240-79-4, Furosemide CAS 54-31-9, Hydrochlorothiazide CAS 58-93-5, Brinzolamide CAS 138890-62-7 und Sulphanilamide CAS 63-74-1.

CA I-Aktivatoren, zu denen verschiedene Verbindungen gehören, erhöhen indirekt die funktionelle Aktivität von Carbonic Anhydrase I (CA I), einem wichtigen Enzym für die Aufrechterhaltung des Säure-Basen-Gleichgewichts und die Erleichterung von CO2-Transport und -Umwandlung. Wichtige Aktivatoren wie Acetazolamid, Methazolamid, Topiramat und Dichlorphenamid wirken zwar zunächst als Inhibitoren von CA I, führen jedoch zu einer kompensatorischen Hochregulierung der CA I-Aktivität. Diese Hochregulierung ist für die Aufrechterhaltung einer effizienten pH-Regulierung und CO2-Entfernung in verschiedenen Geweben von wesentlicher Bedeutung. Der Mechanismus, der dieser Verstärkung zugrunde liegt, ist die Reaktion des Körpers auf die Aufrechterhaltung der Säure-Basen-Homöostase in Gegenwart von Inhibitoren, was zu einer erhöhten CA I-Expression und -Aktivität führt.

Darüber hinaus verstärken Diuretika wie Furosemid und Hydrochlorothiazid durch die Beeinflussung des Elektrolytgleichgewichts indirekt die CA I-Aktivität. Die veränderten pH- und Elektrolytwerte aufgrund der diuretischen Wirkung erfordern eine kompensatorische Hochregulierung von CA I, um das Säure-Basen-Gleichgewicht aufrechtzuerhalten. Auch okuläre CA I-Hemmer wie Dorzolamid und Brinzolamid folgen einem ähnlichen Muster: Sie hemmen zunächst CA I, führen aber zu einer indirekten Verstärkung seiner Aktivität im Augengewebe, die für Prozesse wie die Kammerwassersekretion entscheidend ist. Ethoxzolamid und Sulfanilamid hemmen zunächst CA I und lösen dadurch Rückkopplungsmechanismen aus, die die Funktion von CA I erhöhen, die für die Säure-Basen-Homöostase und den CO2-Transport von entscheidender Bedeutung ist. Schließlich können COX-2-Hemmer wie Celecoxib und Valdecoxib indirekt die CA I-Aktivität erhöhen. Ihre Wirkung auf die Prostaglandinsynthese kann das Säure-Basen-Gleichgewicht beeinflussen, was eine erhöhte CA I-Funktion erforderlich macht. Diese CA I-Aktivatoren tragen durch ihre unterschiedlichen Wirkmechanismen gemeinsam zur Stärkung der Rolle von CA I bei physiologischen Prozessen bei, insbesondere bei der Aufrechterhaltung des empfindlichen Gleichgewichts von pH-Wert und CO2-Umwandlung im Körper.