Forskolin zum Beispiel ist bekannt für seine Fähigkeit, die Adenylylcyclase zu stimulieren, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht und die cAMP-abhängigen Proteinkinasen aktiviert werden, die für zahlreiche Signalprozesse von zentraler Bedeutung sind. In ähnlicher Weise ist Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), einer Enzymfamilie, die für die Regulierung verschiedener zellulärer Reaktionen entscheidend ist.
Die Wirkungen dieser Aktivatoren beschränken sich nicht auf die Auslösung von Signalkaskaden durch Kinaseaktivierung. Verbindungen wie Ionomycin verändern die intrazellulären Ionenkonzentrationen und wirken sich so direkt auf die Kalzium-Signalwege und die Reihe der Proteine aus, die auf Kalziumflüsse reagieren. Umgekehrt verhindert Okadasäure als Phosphataseinhibitor die Dephosphorylierung von Proteinen und hält sie dadurch in einem aktiven Zustand, der die für C9orf68 relevanten Signalprozesse aufrechterhalten könnte. Die Beeinflussung der Kinaseaktivität durch spezifische Inhibitoren wie LY294002 und U0126 kann auch zu nachgeschalteten Effekten auf die Proteinfunktion und das Zusammenspiel innerhalb von Signalnetzwerken führen. Diese Verbindungen, die PI3K bzw. MEK hemmen, sind ein Beispiel für die komplexe Kontrolle von Signalwegen durch gezielte Eingriffe. Inhibitoren wie Rapamycin sind in der Lage, in globalere zelluläre Regulatoren wie mTOR einzugreifen, was sich auf eine Reihe von Proteinen auswirkt, die an Zellwachstum und -vermehrung beteiligt sind. Parallel dazu zeigen Wirkstoffe wie SB203580 und PD98059, die selektiv die p38-MAP-Kinase und MEK1 hemmen, die Spezifität, mit der Aktivatoren Signalwege modulieren können.
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