BRPF3 Inhibitoren

Gängige BRPF3 Inhibitors sind unter underem (+/-)-JQ1, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 und (5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone CAS 1314241-44-5.

BRPF3-Inhibitoren konzentrieren sich in erster Linie auf die Modulation der Chromatin-Umstrukturierungsprozesse, bei denen BRPF3 eine wesentliche Rolle spielt. Angesichts der Bromodomänenstruktur von BRPF3 zielen mehrere Inhibitoren auf Bromodomänen ab, die sowohl direkt mit BRPF3 als auch mit verwandten Proteinen verbunden sind. Verbindungen wie JQ1, I-BET762 und PFI-1 sind bekannte BET-Bromodomain-Inhibitoren. Diese Chemikalien können an die Taschen der Bromodomäne binden und so die für die Chromatinmodulation wichtigen Protein-Protein-Wechselwirkungen stören. Diese Wechselwirkung kann sich direkt auf die Funktion von Proteinen wie BRPF3 auswirken, die eine Bromodomänenstruktur aufweisen. In ähnlicher Weise können OF-1 und TP-472, die auf die Bromodomänen von BRPF1 und BRPF2 abzielen, angesichts der funktionellen Verbindungen zwischen diesen Proteinen indirekt auch BRPF3 beeinflussen.

Um den Horizont der BRPF3-Inhibitoren weiter zu erweitern, wurden Verbindungen wie UNC1215 und UNC669 hervorgehoben. Diese Chemikalien hemmen L3MBTL-Proteine, die ebenfalls an der Chromatinregulation beteiligt sind. Durch Beeinflussung dieser Wege kann eine indirekte Modulation von BRPF3-assoziierten Prozessen erreicht werden. Darüber hinaus zielen Moleküle wie MS023, EPZ011989, A-366 und EPZ020411 auf verschiedene Chromatin-Modifikatoren, darunter PRMTs und Methyltransferasen.