BRD3 Inhibitoren
Gängige BRD3 Inhibitors sind unter underem (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 und RVX 208.
Das Bromodomain-enthaltende Protein 3 (BRD3) gehört zur Familie der Proteine mit Bromodomänen und extra-terminalen Domänen (BET), die eine wichtige Rolle bei der Umgestaltung des Chromatins und der Regulierung der Gentranskription spielen. BRD3 enthält zwei Bromodomänen, die acetylierte Lysinreste auf Histonproteinen erkennen, so dass es an spezifische Chromatinregionen binden und Transkriptionsregulationskomplexe rekrutieren kann. Durch seine Interaktion mit acetylierten Histonen reguliert BRD3 die Expression von Genen, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, einschließlich der Progression des Zellzyklus, der Proliferation und der Differenzierung. Darüber hinaus wurde BRD3 mit der Entstehung verschiedener Krankheiten, insbesondere Krebs, in Verbindung gebracht, was es zu einem attraktiven Ziel für Interventionen macht.
Die Hemmung der BRD3-Funktion ist ein vielversprechender Ansatz zur Modulation der Genexpression und zur Unterbrechung onkogener Signalwege. Für die Hemmung der BRD3-Aktivität wurden mehrere Mechanismen vorgeschlagen, wobei die gängigste Strategie die Entwicklung von niedermolekularen Hemmstoffen umfasst, die auf die Bromodomäne(n) abzielen. Diese Inhibitoren konkurrieren in der Regel mit acetylierten Histonliganden um die Bindung an die Bromodomäne, wodurch BRD3 daran gehindert wird, mit Chromatin zu interagieren und die Transkriptionsmaschinerie zu rekrutieren. Darüber hinaus können einige Inhibitoren Protein-Protein-Wechselwirkungen unterbrechen, an denen BRD3 beteiligt ist, wodurch seine transkriptionsregulatorischen Funktionen weiter abgeschwächt werden. Wichtig ist, dass die Spezifität und Selektivität von BRD3-Inhibitoren entscheidend sind, um Off-Target-Effekte und Toxizität zu minimieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 ist eine Thieno-Triazolo-1,4-Diazepin-Verbindung, die selektiv die BET-Familie von Bromodomain-Proteinen hemmt, einschließlich BRD3. Es bindet kompetitiv an die Acetyllysin-Erkennungstasche der Bromodomänen und verhindert so die Interaktion von BRD3 mit acetylierten Histonen. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 ist ein Benzodiazepin-Derivat, das spezifisch auf BET-Bromodomänen, einschließlich BRD3, abzielt. Durch die Bindung an die Bromodomänen von BRD3 wird dessen Assoziation mit Chromatin verhindert, was sich auf die von BRD3 regulierte Genexpression auswirkt. Dies führt zu einem veränderten Transkriptionsprogramm, das insbesondere Gene betrifft, die an der Zellzyklusregulation und Entzündung beteiligt sind. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Diese Verbindung ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der BRD3 beeinflusst. Er bindet an die Bromodomänen von BRD3 und unterbricht so dessen Interaktion mit acetylierten Lysinen auf Histonen. Diese Interferenz führt zu Veränderungen in der Transkription von Genen, die durch BRD3 reguliert werden, insbesondere von Genen, die an der Zellproliferation und dem Überleben von Zellen beteiligt sind. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 ist ein kleines Molekül, das BET-Proteine, einschließlich BRD3, hemmt. Es blockiert die Bromodomain-Acetyl-Lysin-Interaktion, was zu einer veränderten Expression von BRD3-Zielgenen führt. Dies führt zu einer Modulation der Transkriptionsprogramme, die am Zellwachstum und an der Zelldifferenzierung beteiligt sind. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, auch bekannt als Apabetalon, ist ein niedermolekularer BET-Inhibitor mit Spezifität für BRD3. Er verhindert die Bindung von BRD3 an acetylierte Histone, indem er mit dessen Bromodomänen interagiert. Diese Wirkung führt zu einer veränderten Transkriptionsregulation durch BRD3, die sich auf Gene auswirkt, die mit Entzündungen und Zellproliferation in Zusammenhang stehen. | ||||||