BRD1 Aktivatoren
Gängige BRD1 Activators sind unter underem (+/-)-JQ1, GSK 525762A und RVX 208.
BRD1-Aktivatoren gehören zu einer Klasse kleiner Moleküle, die darauf ausgelegt sind, mit dem Bromodomain-enthaltenden Protein 1 (BRD1) in Wechselwirkung zu treten und seine Aktivität zu modulieren. BRD1 gehört zur Familie der Proteine mit Bromodomänen und extraterminalen Domänen (BET), die eine entscheidende Rolle bei der epigenetischen Regulierung und der Genexpression spielen. Bromodomänen sind Proteindomänen, die spezifisch acetylierte Lysinreste auf Histonproteinen erkennen und daran binden. Histonproteine sind wesentliche Bestandteile von Chromatin, der komplexen Struktur, die die DNA im Zellkern verpackt. Insbesondere BRD1 wurde als wichtiger Regulator der Gentranskription und der Chromatin-Umstrukturierungsprozesse identifiziert.
BRD1-Aktivatoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an die Bromodomäne von BRD1 binden, was zu einer Konformationsänderung des Proteins führt, die seine Fähigkeit zur Interaktion mit acetylierten Histonen und anderen Chromatin-assoziierten Proteinen verbessert. Diese erhöhte Bindungsaffinität kann zu veränderten Genexpressionsmustern führen, da BRD1 an der Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie an bestimmten Genorten beteiligt ist. Durch die Modulation der BRD1-Aktivität haben diese Aktivatoren das Potenzial, verschiedene zelluläre Prozesse zu beeinflussen, die von BRD1 reguliert werden, darunter Zelldifferenzierung, Proliferation und Entwicklung.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, ein Bromodomain-Inhibitor, aktiviert BRD1 direkt, indem er an dessen Bromodomain bindet. Diese Bindung unterbricht die Interaktion von BRD1 mit acetylierten Histonen, was zu einer erhöhten Aktivität von BRD1 und einer verstärkten Genexpression durch epigenetische Regulation führt. Es wirkt als direkter Aktivator von BRD1. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
I-BET762, auch bekannt als GSK525762A, fördert indirekt die Aktivierung von BRD1 durch Hemmung von Bromodomain-Proteinen. Durch die Störung der Bindung zwischen Bromodomain-Proteinen und acetylierten Histonen führt es zu einer erhöhten Aktivität von BRD1 und zu verstärkten Genexpressionsmustern. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 oder Apabetalon verstärkt indirekt die Aktivierung von BRD1 durch epigenetische Regulierung. Es wirkt sich auf Histonmodifikationen aus, was möglicherweise zu einer verstärkten Rekrutierung von BRD1 an Chromatin und einer erhöhten Aktivität bei der Genexpression führt. | ||||||