BC018465 Inhibitoren

Gängige BC018465 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von BC018465 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Aktivität zu verringern. Wortmannin und LY294002 sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Indem sie die PI3K hemmen, können sie die Aktivität der nachgeschalteten Proteinkinase B (Akt) verringern. Da Akt häufig für die Phosphorylierung einer Vielzahl von Proteinen verantwortlich ist, kann seine Hemmung direkt zu einer Verringerung der Aktivität von BC018465 führen, wenn man davon ausgeht, dass BC018465 ein solches von Akt betroffenes Protein ist. In ähnlicher Weise wirkt Rapamycin auf das mechanistische Ziel von Rapamycin (mTOR), ein zentrales Molekül im mTOR-Signalweg. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin würde die Aktivierung von BC018465 verhindern, wenn es auf Signale angewiesen ist, die typischerweise über mTOR vermittelt werden. U0126 wirkt auf MEK1/2, die den ERK1/2-Kinasen vorgeschaltet sind. Die Hemmung von MEK1/2 führt folglich zu einem Rückgang der ERK1/2-Aktivität, und wenn die Funktion von BC018465 von der ERK1/2-Phosphorylierung abhängt, würde U0126 zu einer Verringerung seiner Aktivität führen.

Andererseits hemmt SB203580 spezifisch die p38-MAP-Kinase, was zu einer Abnahme der Phosphorylierung von Substraten führt, die am p38-MAPK-Stressreaktionsweg beteiligt sind. Die Aktivität von BC018465 würde abnehmen, wenn es Teil dieses Weges ist. Staurosporin zielt auf eine Vielzahl von Kinasen ab, was zu einer weitreichenden Verringerung der Kinaseaktivität führen könnte, einschließlich derjenigen, die BC018465 phosphorylieren könnten. PP2 konzentriert sich auf die Hemmung von Tyrosinkinasen der Src-Familie, die tyrosinphosphorylierungsabhängige Wege unterbrechen und die Aktivität von BC018465 verringern können, wenn es von Src-Kinasen reguliert wird. PD168393, ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase, würde zu einer Verringerung der Aktivität von BC018465 führen, wenn diese durch EGFR-Signalübertragung reguliert wird. In ähnlicher Weise hemmt SP600125 JNK, das an Stressreaktionen und Apoptose beteiligt ist, und würde die Funktion von BC018465 verringern, wenn es Teil des JNK-Signalwegs ist.