BAZ2B Aktivatoren
Gängige BAZ2B Activators sind unter underem EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK126, JIB 04 CAS 199596-05-9, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 und PFI-1 CAS 1403764-72-6.
BAZ2B-Aktivatoren sind chemische Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von BAZ2B verstärken können, einem Protein, das am Ablesen epigenetischer Markierungen beteiligt ist und die Chromatinstruktur und die Genexpression beeinflusst. Da keine direkten Aktivatoren von BAZ2B bekannt sind, liegt der Schwerpunkt auf Verbindungen, die die epigenetische Landschaft verändern, auf die BAZ2B reagiert. Wirkstoffe wie EZH2-Inhibitoren (EPZ-6438, GSK126, CPI-169) reduzieren die Methylierung von H3K27, einer repressiven Markierung, an die BAZ2B binden kann. Wenn weniger Stellen mit dieser Markierung vorhanden sind, kann die Rekrutierung von BAZ2B an diese repressiven Regionen verringert werden, was zu einer erhöhten Aktivität in transkriptionell aktiven Teilen des Chromatins führen könnte.
Die anderen aufgeführten Wirkstoffklassen, darunter BET-Bromodomain-Inhibitoren (PFI-1, RVX-208, I-BET151), Jumonji-Demethylase-Inhibitoren (JIB-04), Methyllysin-Leser-Antagonisten (UNC1215) und Methyltransferase-Inhibitoren (LLY-507, A-366), wirken alle durch eine Veränderung der Chromatinlandschaft. BET-Inhibitoren beispielsweise verdrängen BET-Proteine von acetylierten Lysinen, wodurch die Verfügbarkeit dieser Stellen für BAZ2B zur Bindung und Aktivierung der Transkription erhöht werden kann. HDAC-Inhibitoren verhindern die Deacetylierung von Histonen, wodurch ein offener Chromatinzustand gefördert wird, der die Chromatinbindung von BAZ2B verstärken könnte. In ähnlicher Weise reduzieren Inhibitoren von Methyltransferasen wie SMYD2 und G9a/GLP spezifische Methylierungsmarkierungen, so dass BAZ2B diese Regionen möglicherweise besser erreichen und beeinflussen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 ist ein Inhibitor der Enhancer-of-Zeste-Homolog-2-(EZH2)-Methyltransferase, was zu einer verminderten Methylierung von Histon H3 an Lysin 27 (H3K27me3) führt. Durch die Reduzierung dieser repressiven Markierung wird BAZ2B, das Methylmarkierungen liest, möglicherweise weniger an Chromatin rekrutiert, wodurch seine Verfügbarkeit für die transkriptionelle Aktivierung an anderer Stelle erhöht wird. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 ist ein weiterer EZH2-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer Verringerung der H3K27me3-Spiegel führt. Dies verändert die Chromatin-Zustände und verbessert möglicherweise die Fähigkeit von BAZ2B, an weniger dicht gepackte Chromatin-Regionen zu binden, wodurch die Transkriptionsaktivierung gefördert wird. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 ist ein Pan-Inhibitor von Jumonji-Demethylasen, die für die Entfernung von Methylgruppen von Histonen verantwortlich sind. Die Hemmung dieser Enzyme kann zu einer indirekten Anreicherung von Histon-Methylierungsmarkierungen führen, die BAZ2B als Signale für die Transkriptionsaktivierung interpretieren könnte. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215 ist ein selektiver Antagonist des Methyllysin-Leseproteins L3MBTL3. Durch die Blockierung von L3MBTL3 kann es zu einer kompensatorischen Erhöhung der Aktivität anderer Methyllysin-Leser wie BAZ2B kommen, wodurch die funktionelle Bindung an Chromatin verstärkt wird. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der die Bindung von BET-Proteinen an acetylierte Lysine auf Histonen verhindert. Dies könnte dazu führen, dass diese Stellen vermehrt für BAZ2B verfügbar sind, was dessen Rolle bei der Chromatinumformung und Transkriptionsaktivierung fördert. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 ist ein BET-Bromodomain-Inhibitor. Durch die Hemmung der Bindung von BET-Proteinen können mehr Chromatinstellen für BAZ2B verfügbar werden, was möglicherweise seine Fähigkeit zur Transkriptionsaktivierung erhöht. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 ist ein selektiver Hemmstoff für BET-Bromodomänen und verdrängt BET-Proteine aus dem Chromatin. Diese Verdrängung kann die Chromatinbindung und die funktionelle Aktivität von BAZ2B verbessern. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 ist ein selektiver G9a/GLP-Histon-Methyltransferase-Inhibitor. Die Verringerung der H3K9-Methylierung könnte zu einer Chromatindekondensation führen, wodurch die transkriptionellen Regulationsfähigkeiten von BAZ2B potenziell verbessert werden. | ||||||