BACE2 Inhibitoren
Gängige BACE2 Inhibitors sind unter underem β-Secretase Inhibitor IV CAS 797035-11-1.
Beta-Sekretase 2 (BACE2) ist ein Proteaseenzym, das hauptsächlich im Gehirn, in der Bauchspeicheldrüse und im Herzgewebe exprimiert wird und zur Familie der Aspartatproteasen gehört. Trotz seiner strukturellen Ähnlichkeit mit BACE1 weist BACE2 eine unterschiedliche Substratspezifität und Gewebeverteilung auf. Während BACE1 hauptsächlich mit der Spaltung des Amyloid-Vorläuferproteins (APP) in Verbindung gebracht wird, um Amyloid-beta-Peptide zu erzeugen, die mit der Alzheimer-Krankheit in Verbindung gebracht werden, ist die genaue physiologische Rolle von BACE2 noch weniger bekannt. Die Forschung deutet jedoch darauf hin, dass es unter anderem an der Regulierung der synaptischen Funktion, der Funktion der Betazellen der Bauchspeicheldrüse und der Myelinisierung im zentralen Nervensystem beteiligt ist. BACE2 ist an der Verarbeitung von Neuregulin-1 beteiligt, einem entscheidenden Faktor bei der neuronalen Entwicklung, und an der Regulierung der Insulinsekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Darüber hinaus könnte BACE2 eine Rolle bei der Regulierung des Glukosestoffwechsels und der Lipidhomöostase spielen, was auf seine potenzielle Bedeutung über das zentrale Nervensystem hinaus hindeutet.
Die Hemmung der BACE2-Aktivität ist ein interessantes Thema, um ihre Rolle bei physiologischen und pathologischen Prozessen zu verstehen, obwohl sich die Entwicklung spezifischer Inhibitoren aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit mit BACE1 als schwierig erwiesen hat. Es wurden jedoch verschiedene Strategien zur Hemmung der BACE2-Funktion vorgeschlagen. Dazu gehört die Entwicklung von niedermolekularen Inhibitoren, die auf das aktive Zentrum des Enzyms abzielen, um dessen katalytische Aktivität zu blockieren. Darüber hinaus könnte die Modulation der BACE2-Expressionsniveaus durch Gen-Silencing-Techniken, wie z. B. RNA-Interferenz, oder durch die Regulierung seiner Transkriptionsaktivität alternative Ansätze zur Hemmung seiner Funktion bieten. Darüber hinaus könnte die Erforschung der physiologischen Mechanismen, die die BACE2-Aktivität regulieren, wie z. B. posttranslationale Modifikationen oder Protein-Protein-Wechselwirkungen, Erkenntnisse über neue Strategien zur Hemmung seiner Aktivität liefern. Insgesamt ist die Aufklärung der Mechanismen der BACE2-Hemmung und ihrer physiologischen Funktionen vielversprechend, um ihre Rolle bei Gesundheit und Krankheit zu verstehen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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β-Secretase Inhibitor IV | 797035-11-1 | sc-222304 | 1 mg | $371.00 | 1 | |
Der β-Sekretase-Inhibitor IV zeichnet sich durch seine selektive Interaktion mit dem Amyloid-Vorläuferprotein-spaltenden Enzym 2 (BACE2) aus, das an der β-Stelle sitzt. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine präzise Bindung an das aktive Zentrum, wodurch die Substraterkennung und die Katalyse gestört werden. Die Substanz weist unterschiedliche kinetische Eigenschaften auf, mit einem schnellen Einsetzen der Hemmung, die die Konformationsdynamik des Enzyms verändert. Diese Modulation der BACE2-Aktivität beeinflusst die amyloidogenen Pfade und verdeutlicht die komplexe Rolle des Enzyms in biochemischen Prozessen. | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | $89.00 | ||
CCG-203971 wirkt als Inhibitor von BACE2, indem es an dessen aktive Stelle bindet und so die katalytische Funktion des Enzyms effektiv blockiert. Diese Interaktion verhindert die proteolytische Verarbeitung von BACE2-Substraten, was zur Hemmung der nachgeschalteten Signalwege führt, die durch die BACE2-Aktivität reguliert werden. | ||||||