Date published: 2025-9-11

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β-Secretase Inhibitor IV (CAS 797035-11-1)

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Alternative Namen:
5HA; 3-N-[(2S,3R)-4-(cyclopropylamino)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-5-[methyl(methylsulfonyl)amino]-1-N-[(1R)-1-phenylethyl]benzene-1,3-dicarboxamide
Anwendungen:
β-Secretase Inhibitor IV ist eine Verbindung, die an das aktive Zentrum von BACE-1 bindet und dessen proteolytische Aktivität wirksam blockiert
CAS Nummer:
797035-11-1
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
578.72
Summenformel:
C31H38N4O5S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ein beta-Secretase Inhibitor IV, ein zelldurchlässiges Isophthalamid-Verbindung mit einem Hydroxyethylamin-Motiv, das sich an die aktive Site von BACE-1 bindet und seine proteolytische Aktivität potenziell blockiert. Der Wirkstoff zeigt eine größere Selektivität gegenüber anderen Aspartyl-Proteasen. beta-Secretase Inhibitor IV ist ein Inhibitor von BACE und BACE2.


β-Secretase Inhibitor IV (CAS 797035-11-1) Literaturhinweise

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  2. Thiaminmangel erhöht die β-Sekretaseaktivität und die Anhäufung von β-Amyloidpeptiden.  |  Zhang, Q., et al. 2011. Neurobiol Aging. 32: 42-53. PMID: 19233513
  3. Vergleich der pharmakologischen Modulation des APP-Stoffwechsels in primären Hühner-Telenzephalus-Neuronen und in einer menschlichen Neurogliom-Zelllinie.  |  Czvitkovich, S., et al. 2011. J Mol Neurosci. 43: 257-67. PMID: 20603724
  4. Anti-Aβ-Wirkstoff-Screening-Plattform unter Verwendung von aus menschlichen iPS-Zellen gewonnenen Neuronen für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit.  |  Yahata, N., et al. 2011. PLoS One. 6: e25788. PMID: 21984949
  5. S-Adenosylhomocystein verstärkt DNA-Schäden durch verstärkte β-Amyloid-Bildung und Hemmung des DNA-Reparatur-Enzyms OGG1b in mikroglialen BV-2-Zellen.  |  Lin, HC., et al. 2011. Toxicology. 290: 342-9. PMID: 22064374
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  10. Lösliches Amyloid-Vorläuferprotein-α rettet den altersbedingten Rückgang der Proliferation neuraler Vorläuferzellen.  |  Demars, MP., et al. 2013. Neurobiol Aging. 34: 2431-40. PMID: 23683827
  11. Entwurf, Synthese und biologische Bewertung von Tasiamid-B-Derivaten als BACE1-Inhibitoren.  |  Liu, J., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 1963-74. PMID: 25842365
  12. Erhöhte Beta-Sekretase 1 im Plasma kann bei Personen mit leichter kognitiver Beeinträchtigung die Umwandlung in eine Alzheimer-Demenz vorhersagen.  |  Shen, Y., et al. 2018. Biol Psychiatry. 83: 447-455. PMID: 28359566
  13. APLP1 wird von der γ-Sekretase endoproteolytisch gespalten, ohne dass die Ektodomäne vorher abgespalten wird.  |  Schauenburg, L., et al. 2018. Sci Rep. 8: 1916. PMID: 29382944
  14. Tintenstrahldruck-basierter β-Sekretase-Fluoreszenz-Resonanz-Energie-Transfer (FRET) Assay für das Screening potenzieller β-Sekretase-Inhibitoren der Alzheimer-Krankheit.  |  Lee, J., et al. 2018. Anal Chim Acta. 1022: 89-95. PMID: 29729742
  15. Das Amyloid-Vorläuferprotein spielt eine unterschiedliche Rolle bei der UVA-Resistenz und der Proliferation von menschlichen Pigmentepithelzellen der Netzhaut.  |  Sultan, F. and Parkin, ET. 2022. Protein Pept Lett. 29: 313-327. PMID: 35176974

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β-Secretase Inhibitor IV, 1 mg

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