AZ2 Aktivatoren

Gängige AZ2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

AZ2-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von AZ2 über spezifische zelluläre und biochemische Wege verstärken. Forskolin, Epinephrin und Isoproterenol wirken, indem sie die Adenylatzyklase entweder direkt oder über adrenerge Rezeptoren stimulieren, was den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und zur Aktivierung von PKA führt. PKA wiederum phosphoryliert AZ2, wodurch dessen Aktivität in der Zelle direkt erhöht wird. Dibutyryl-cAMP umgeht die zellulären Rezeptoren und aktiviert direkt die PKA, was zur Phosphorylierung und Steigerung von AZ2 führt. Curcumin und PMA aktivieren PKC, das AZ2 phosphorylieren oder seine Aktivität durch nachgeschaltete Signalkomponenten beeinflussen kann.

Neben diesen direkten Aktivatoren hemmen Verbindungen wie Rolipram und IBMX die PDE, wodurch der Abbau von cAMP verhindert und somit die Aktivität von AZ2 indirekt über die PKA-Aktivierung verstärkt wird. Verbindungen wie H-89 und KN-93, die PKA bzw. CaMKII hemmen, können paradoxerweise durch negative Rückkopplungsmechanismen zu einer Hochregulierung der cAMP/PKA-Signalübertragung führen und dadurch die AZ2-Aktivität verstärken. Darüber hinaus konzentrieren sich Anisomycin und Okadasäure auf Stressreaktionswege bzw. die Hemmung von Phosphatasen, was zu erhöhten Phosphorylierungszuständen innerhalb der Zelle führt, die indirekt zur Aktivierung von AZ2 führen könnten.