AVP Receptor V2 Aktivatoren

Gängige AVP Receptor V2 Activators sind unter underem Desmopressin acetate CAS 16679-58-6 (free base), Vasopressin CAS 11000-17-2, Tolvaptan CAS 150683-30-0 und Lixivaptan CAS 168079-32-1.

AVP-Rezeptor-V2 (AVPR2)-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die direkt oder indirekt die Aktivität von AVPR2, einem Schlüsselrezeptor in der Wasserhomöostase, stimulieren können. Die direktesten Aktivatoren von AVPR2 sind natürlich vorkommende oder synthetische Analoga von Arginin-Vasopressin, wie AVP selbst oder DDAVP. Diese Verbindungen binden direkt an AVPR2 und aktivieren den Rezeptor, wodurch eine Reihe von intrazellulären Ereignissen ausgelöst werden, zu denen die Aktivierung der Adenylatcyclase, eine Erhöhung der cAMP-Spiegel und die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) gehören. Diese Reihe von Ereignissen ist von zentraler Bedeutung für die nachgeschalteten Prozesse, die durch AVPR2 vermittelt werden, wie z. B. die Wasserrückresorption in der Niere.

Eine einzigartige Gruppe von AVPR2-Aktivatoren sind Nicht-Peptid-AVPR2-Antagonisten, die unter bestimmten Bedingungen als Agonisten wirken können. Verbindungen dieser Gruppe, wie OPC-31260, OPC-41061, Lixivaptan, Mozavaptan, Satavaptan, Conivaptan, Tolvaptan, SR121463 und YM087, binden an AVPR2 und aktivieren den Rezeptor, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und PKA-Aktivierung führt, genau wie die Vasopressin-Analoga. Diese Verbindungen sind einzigartig in ihrer Fähigkeit, AVPR2 zu binden und zu aktivieren, obwohl sie ursprünglich als Antagonisten eingestuft wurden. Darüber hinaus gibt es Verbindungen wie Rolofyllin, einen Adenosin-A1-Rezeptor-Antagonisten, der die AVPR2-Aktivität indirekt beeinflusst. Durch die Erhöhung der cAMP-Spiegel kann Rolofyllin AVPR2 indirekt stimulieren, was das komplexe Zusammenspiel verschiedener Signalwege bei der Modulation der AVPR2-Aktivität verdeutlicht.