Date published: 2025-9-11

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Lixivaptan (CAS 168079-32-1)

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Alternative Namen:
N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide
CAS Nummer:
168079-32-1
Molekulargewicht:
473.93
Summenformel:
C27H21ClFN3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Lixivaptan ist ein selektiver, aktiver Vasopressin-V2-Rezeptor-Antagonist. Es wirkt durch Blockierung der Vasopressin-V2-Rezeptoren im Nierensammelkanal, wodurch die Wirkung von Vasopressin auf die V2-Rezeptoren gehemmt wird. Dies führt zu einer Verringerung der Wasserrückresorption, was zu einer erhöhten Urinausscheidung und einer Verringerung des extrazellulären Flüssigkeitsvolumens führt. Auf molekularer Ebene konkurriert Lixivaptan mit Vasopressin um die Bindung an die V2-Rezeptoren und verhindert so die Aktivierung des Gs-Protein-gekoppelten Signalweges. Dadurch wird die normale physiologische Reaktion auf Vasopressin unterbrochen, was zu der gewünschten harntreibenden Wirkung führt. In Experimenten beruht die Wirkungsweise von Lixivaptan auf seiner spezifischen Interaktion mit Vasopressin-V2-Rezeptoren, was zu einer veränderten Nierenfunktion und einem veränderten Flüssigkeitshaushalt führt.


Lixivaptan (CAS 168079-32-1) Literaturhinweise

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  13. α-Vinili 1,4-Benzodiazepine e 1,4-Benzoxazepine enantio-arricchite tramite idrofunzionalizzazioni rodio-catalizzate enantioselettive di alchini e alleni.  |  Velasco-Rubio, Á., et al. 2021. J Org Chem. 86: 10889-10902. PMID: 34259003
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  15. Interruttore cinetico controllato otticamente: Regolazione fine del tempo di permanenza di un antagonista che si lega al recettore V2 della vasopressina in modelli in vitro, ex vivo e in vivo di ADPKD.  |  Gu, X., et al. 2023. J Med Chem. 66: 1454-1466. PMID: 36563185

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Lixivaptan, 5 mg

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5 mg
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