Arylsulfatase F Inhibitoren
Gängige Arylsulfatase F Inhibitors sind unter underem Methyl methanesulfonate CAS 66-27-3, Chloroquine CAS 54-05-7, Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7, Imidazole CAS 288-32-4 und Sodium chlorate CAS 7775-09-9.
Arylsulfatase-F-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die Fähigkeit des Enzyms zur Hydrolyse von Sulfatestern, einer entscheidenden Funktion beim Abbau von sulfatierten Makromolekülen, beeinträchtigen. Einige Inhibitoren ahmen die natürlichen sulfathaltigen Substrate des Enzyms nach und binden konkurrierend an das aktive Zentrum, wodurch der Zugang für die echten Substrate effektiv blockiert wird. Andere interagieren mit den Metall-Cofaktoren, die für die Konformation und die katalytische Aktivität der Arylsulfatase F entscheidend sind; diese Inhibitoren können essenzielle Metalle chelatisieren oder mit den Metall-Cofaktoren des Enzyms konkurrieren, wodurch die Struktur des Enzyms verändert und seine funktionelle Aktivität verringert wird. Ein weiterer Mechanismus ist die Produkthemmung, bei der sich die Endprodukte der enzymatischen Reaktion erneut an das aktive Zentrum binden und die Umsatzrate des Enzyms verringern. Einige Inhibitoren binden an bestimmte Stellen des Enzyms und bewirken allosterische Veränderungen, die indirekt die Enzymaktivität verringern oder posttranslationale Modifikationen beeinträchtigen, die für die Stabilität und Funktion des Enzyms wichtig sind.
Um das Aktivitätsprofil des Enzyms weiter zu verkomplizieren, zielen bestimmte Inhibitoren auf den Bedarf des Enzyms an einer reduktiven Umgebung ab, indem sie an kritische Thiolgruppen binden oder Disulfidbrücken innerhalb der Arylsulfatase F unterbrechen, was das Enzym destabilisieren oder das aktive Zentrum blockieren kann. Inhibitoren können auch das Enzymsubstrat in seiner Konformation, nicht aber in seiner Funktion nachahmen, wodurch sie das aktive Zentrum besetzen und die Substratverarbeitung verhindern. Nicht-kompetitive Inhibitoren können an verschiedene Stellen des Enzyms binden und so ihren hemmenden Einfluss ausüben, ohne direkt mit dem Substrat zu konkurrieren.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
Durch die Bereitstellung eines alternativen Sulfonierungsweges kann die Verfügbarkeit von Sulfatgruppen, die für die Funktion der Arylsulfatase F erforderlich sind, verringert werden, wodurch ihre Aktivität indirekt gehemmt wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Erhöht den endosomalen pH-Wert, was die Aktivierung von Arylsulfatase F beeinträchtigen kann, die für ihre lysosomale Funktion saure Bedingungen benötigt. Diese Alkalisierung des lysosomalen Kompartiments kann somit die funktionelle Aktivität von Arylsulfatase F verringern. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Kann an freie Schwefelgruppen binden und möglicherweise die Sulfataseaktivität von Arylsulfatase F beeinträchtigen, indem es um ihre Substrate konkurriert oder ihre Konformation im aktiven Zentrum verändert. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $26.00 $55.00 $82.00 $336.00 | 2 | |
Ist ein kompetitiver Inhibitor für viele Enzyme, die an Anionen binden. Es kann mit dem aktiven Zentrum der Arylsulfatase F interagieren, die anionische Substrate benötigt, wodurch ihre Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
ist ein Oxidationsmittel, das die wesentlichen Thiolgruppen in Enzymen oxidieren kann. Diese Oxidation könnte die Sulfataseaktivität von Arylsulfatase F hemmen, indem sie das Cystein im aktiven Zentrum verändert. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Bindet an benachbarte Dithiole, die in den aktiven Zentren vieler Enzyme, einschließlich Sulfatasen, vorhanden sind. Seine Bindung kann die Aktivität von Arylsulfatase F hemmen, indem sie die Geometrie des aktiven Zentrums stört. | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
Ist ein kompetitiver Inhibitor für Sulfatase-Enzyme, da es die Sulfatgruppe nachahmt. Es kann daher mit den natürlichen Substraten der Arylsulfatase F konkurrieren, was zu einer Hemmung ihrer Aktivität führt. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Ein polysulfonierter Naphthylharnstoff, der die Enzymaktivitäten beeinträchtigen kann. Er kann die Arylsulfatase F hemmen, indem er an ihr aktives Zentrum oder an allosterische Zentren bindet und so die Konformation und Funktion des Enzyms verändert. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Diese Verbindung ist dafür bekannt, dass sie an Thiolgruppen von Enzymen bindet. Die Bindung an das aktive Cystein der Arylsulfatase F könnte zu einer Hemmung führen, indem sie den Substratzugang verhindert oder die Struktur des aktiven Zentrums verändert. | ||||||