ARHGAP8-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP8 durch Modulation verschiedener Signalwege, die die Dynamik des Aktinzytoskeletts und die Zellspannung steuern, verstärken. Forskolin steigert durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels indirekt die Rolle von ARHGAP8 in der Zelle, indem es die PKA aktiviert und die Dynamik des Aktinzytoskeletts beeinflusst, in dem ARHGAP8 ein zentraler Regulator ist. Die ROCK-Inhibitoren Y-27632, H-1152, GSK269962A und Fasudil tragen jeweils zu dieser Verstärkung bei, indem sie die RhoA-vermittelte Kontraktilität vermindern, so dass ARHGAP8 seine Rho-GTPase-Inaktivierung effektiver ausüben kann. NSC23766 und ITX3 zielen auf die Upstream-Regulatoren der Rho-GTPasen, Rac1 bzw. RhoG, ab und verschieben dadurch das intrazelluläre Gleichgewicht der Rho-GTPase-Aktivität in Richtung der hemmenden Funktion von ARHGAP8. ML141 und CASIN behindern Cdc42, verstärken die negative Regulierung der RhoA-Signalübertragung durch ARHGAP8 und tragen zur Regulierung der Reorganisation des Aktinzytoskeletts bei. Durch die Inaktivierung von RhoA, B und C wirkt das Exoenzym C3 synergetisch auf die Fähigkeit von ARHGAP8, die Aktindynamik zu modulieren, da es weniger Konkurrenz durch aktive Rho-GTPasen gibt.
Die funktionelle Aktivität von ARHGAP8 wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die transkriptionelle Reaktionen und Kinase-Aktivitäten im Zusammenhang mit dem Umbau des Aktin-Zytoskeletts modulieren. CCG-1423 unterdrückt die RhoA-gesteuerte Transkription, indem es auf den MRTF/SRF-Signalweg abzielt, was indirekt die Rolle von ARHGAP8 beim Aktinumbau verstärken kann. Die Hemmung der TGF-βRI-Kinase-Aktivität durch SD-208 könnte auch die Aktivität von ARHGAP8 unterstützen, indem sie sich auf Wege auswirkt, die die Zellspannung und -morphologie beeinflussen, Prozesse, die durch die GAP-Aktivität von ARHGAP8 reguliert werden. Insgesamt erleichtern diese ARHGAP8-Aktivatoren die Verbesserung der ARHGAP8-vermittelten Funktionen in der Zytoskelettorganisation und der zellulären Homöostase, indem sie auf verschiedene Aspekte der Rho-GTPase-Signalübertragung und damit verbundene zelluläre Mechanismen abzielen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die die ARHGAP8-Aktivität durch Förderung von PKA-vermittelten Signalereignissen verstärken. Die PKA-Aktivierung kann die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts beeinflussen, von dem bekannt ist, dass es durch ARHGAP8 moduliert wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der indirekt die ARHGAP8-Funktion verbessert, indem er die nachgeschaltete RhoA-vermittelte Kontraktilität reduziert und so möglicherweise die ARHGAP8-vermittelte Rho-GTPase-Inaktivierung und die Reorganisation des Aktin-Zytoskeletts begünstigt. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein Cdc42-Inhibitor, der indirekt die ARHGAP8-Funktion verbessert, indem er die Cdc42-vermittelten Signalwege verringert, was möglicherweise zu einer relativen Erhöhung der hemmenden Wirkung von ARHGAP8 auf die RhoA-GTPase führt. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A, ein weiterer ROCK-Inhibitor, könnte die Funktion von ARHGAP8 verstärken, indem er die RhoA-vermittelte kontraktile Signalgebung verringert, die ARHGAP8 durch seine GTPase-aktivierende Proteinaktivität reguliert. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 hemmt die RhoA-vermittelte Transkription durch Blockierung des MRTF/SRF-Signalwegs. Diese Hemmung kann die Rolle von ARHGAP8 bei der Umgestaltung des Aktin-Zytoskeletts durch Reduzierung der RhoA-gesteuerten zellulären Reaktionen verstärken. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 ist ein TGF-βRI-Kinase-Inhibitor, der die ARHGAP8-Aktivität durch Veränderung der Aktin-Zytoskelett-Remodellierung und der zellulären Spannung erhöhen kann, Prozesse, an denen ARHGAP8 durch seine Rho-GTPase-aktivierende Funktion beteiligt ist. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN hemmt Cdc42, was die Aktivität von ARHGAP8 verstärken kann, indem es das Gleichgewicht der Rho-GTPase-Signalübertragung in Richtung RhoA-Hemmung verschiebt, eine Kernfunktion von ARHGAP8 in der Zytoskelettdynamik. |