Aph-1 Inhibitoren
Gängige Aph-1 Inhibitors sind unter underem Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 und RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Aph-1-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die für ihre bedeutende Rolle bei molekularen Interaktionen innerhalb spezifischer zellulärer Signalwege bekannt ist. Diese Inhibitoren zielen auf das Aph-1-Protein ab, das eine entscheidende Komponente des γ-Sekretase-Enzymkomplexes ist. Der γ-Sekretase-Komplex spielt eine wichtige Rolle bei der proteolytischen Verarbeitung und Spaltung verschiedener Transmembranproteine, darunter das Amyloid-Vorläuferprotein (APP) und die Notch-Rezeptoren. Durch die spezifische Hemmung von Aph-1 können diese Verbindungen die Aktivität des γ-Sekretase-Komplexes modulieren und so die Spaltung und Freisetzung nachgeschalteter Signalpeptide beeinflussen. Aph-1-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum des Aph-1-Proteins binden und so dessen ordnungsgemäße Interaktion mit anderen Komponenten des γ-Sekretase-Komplexes verhindern. Dadurch wird die enzymatische Aktivität des Komplexes gestört, was zu einer veränderten Verarbeitung seiner Substrate führt.
Die Hemmung der Aph-1-Aktivität wurde auf ihre möglichen Auswirkungen auf zelluläre Prozesse untersucht, insbesondere im Zusammenhang mit dem zentralen Nervensystem und Entwicklungswegen. Die Forschung zu diesen Inhibitoren hat Aufschluss über ihre Beteiligung an der Regulierung der Notch-Signalübertragung gegeben, die eine entscheidende Rolle bei der Bestimmung des Zellschicksals und der Differenzierung während der Embryonalentwicklung spielt. Aufgrund ihrer spezifischen molekularen Ziele und Wirkungsweise haben Aph-1-Inhibitoren in der wissenschaftlichen Gemeinschaft großes Interesse geweckt. Forscher untersuchen aktiv die möglichen Auswirkungen der Manipulation der γ-Sekretase-Aktivität durch Aph-1-Hemmung in verschiedenen zellulären Kontexten. Durch das Verständnis der komplexen Mechanismen hinter Aph-1-Inhibitoren erhoffen sich Wissenschaftler weitere Einblicke in zelluläre Prozesse und die Erschließung neuer Wege für die zukünftige Arzneimittelentwicklung und -forschung.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat, ursprünglich als γ-Sekretase-Inhibitor entwickelt, verfügt über einen einzigartigen Mechanismus, der sich von den typischen Inhibitoren dieser Klasse unterscheidet. Es erhöht die intrazellulären Nebenproduktpeptide und langen Aβ-Spezies, anstatt einen Funktionsverlust bei Presenilinen, Kernproteinen im γ-Sekretase-Komplex, zu verursachen. Diese Wirkung klassifiziert Semagacestat als Pseudo-Inhibitor der γ-Sekretase und bietet einen alternativen Ansatz zur Untersuchung der γ-Sekretase-Aktivität und ihrer Auswirkungen auf zelluläre Prozesse. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Ein γ-Sekretase-Inhibitor, der zur selektiven Hemmung der Amyloid-Vorläuferprotein (APP)-Spaltung gegenüber der Notch-Spaltung entwickelt wurde. In Zellkulturstudien und In-vivo-Modellen wurde gezeigt, dass er die Amyloid-β-Peptid-Spiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit senkt, ohne Notch-bedingte Toxizitäten zu verursachen. Diese Selektivität beruht auf seinem Mechanismus, der auf die APP-Spaltung abzielt, einem Schlüsselprozess in der Pathologie der Alzheimer-Krankheit, was Avagacestat zu einer interessanten Verbindung in der neurowissenschaftlichen und pharmakologischen Forschung macht. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der selektiv auf die Notch-Signalübertragung über die Amyloid-Vorläuferprotein (APP)-Verarbeitung abzielt. Er wirkt, indem er die Produktion von intrazellulärem Notch hemmt, was zu einer verminderten Expression von nachgeschalteten Notch-Zielgenen wie Hes1 führt. Diese Wirkung führt zu Veränderungen der Zellmorphologie und der Genexpressionsmuster, die sich insbesondere auf die Notch-Signalwege auswirken. | ||||||