Date published: 2025-12-19

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APC16 Inhibitoren

Gängige APC16 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, Cycloheximide CAS 66-81-9, Rapamycin CAS 53123-88-9, Doxorubicin CAS 23214-92-8 und Mitomycin C CAS 50-07-7.

APC16-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, das APC16-Protein, eine Untereinheit des Anaphase-Promoting Complex/Cyclosome (APC/C), zu binden und zu hemmen. Der APC/C ist ein entscheidender E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex, der eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus spielt, insbesondere während des Übergangs von der Metaphase zur Anaphase. APC16 ist als eine der Untereinheiten dieses Komplexes an der ordnungsgemäßen Zusammensetzung und Funktion des APC/C beteiligt. Es trägt zur Erkennung und Ubiquitinierung von Zielproteinen bei und markiert sie für den Abbau durch das Proteasom, was für den ordnungsgemäßen Ablauf des Zellzyklus unerlässlich ist. APC16-Inhibitoren binden an spezifische Stellen des APC16-Proteins, unterbrechen dessen Interaktion mit anderen Untereinheiten des APC/C oder stören dessen Rolle bei der Substraterkennung und Ubiquitinierung. Diese Hemmung kann die Gesamtfunktion des APC/C-Komplexes beeinträchtigen und zu einer Störung des regulierten Abbaus wichtiger Zellzyklusproteine führen. Die chemische Struktur und die Eigenschaften von APC16-Inhibitoren werden sorgfältig entwickelt, um eine hohe Spezifität und Wirksamkeit bei der Bekämpfung des APC16-Proteins zu gewährleisten. Diese Inhibitoren werden oft so konstruiert, dass sie genau mit den Regionen von APC16 interagieren, die an Protein-Protein-Wechselwirkungen oder an den katalytischen Prozessen des APC/C-Komplexes beteiligt sind. Zum Beispiel können die Inhibitoren hydrophobe Gruppen enthalten, die in unpolare Bindungstaschen passen, oder polare und geladene Gruppen, die Wasserstoffbrückenbindungen oder ionische Wechselwirkungen mit kritischen Aminosäureresten innerhalb von APC16 bilden. Darüber hinaus werden die Inhibitoren hinsichtlich Löslichkeit, Stabilität und Bioverfügbarkeit optimiert, um sicherzustellen, dass sie APC16 in der zellulären Umgebung effektiv erreichen und an dieses binden können. Die Bindungskinetik, wie z. B. die Assoziations- und Dissoziationsraten zwischen dem Inhibitor und APC16, sind entscheidende Faktoren, die die Wirksamkeit und Dauer der Hemmung beeinflussen. Durch die Untersuchung der Wechselwirkungen zwischen APC16-Inhibitoren und dem APC/C-Komplex können Forscher wertvolle Erkenntnisse über die Mechanismen der Zellzyklusregulation und die umfassenderen Auswirkungen der Rolle von APC16 bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase gewinnen. Das Verständnis dieser Interaktionen ist für die Aufklärung der komplexen Prozesse, die die Zellteilung und den kontrollierten Abbau von Zellzyklusregulatoren steuern, von entscheidender Bedeutung.

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