APC1 Aktivatoren

Gängige APC1 Activators sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Resveratrol CAS 501-36-0, Troglitazone CAS 97322-87-7, Forskolin CAS 66575-29-9 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

APC1-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die die Aktivität des Anaphase-Promoting Complex/Cyclosome subunit 1 (APC1), einer zentralen Komponente des eukaryotischen Zellzyklus, modulieren. Der Anaphase-Promoting Complex, auch bekannt als Cyclosome (APC/C), ist eine E3-Ubiquitin-Ligase, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener Stadien des Zellzyklus spielt, indem sie Zielproteine des Zellzyklus für den Abbau über das Ubiquitin-Proteasom-System markiert. Der Komplex sorgt für einen ordnungsgemäßen Ablauf des Zellzyklus, indem er den Übergang von der Metaphase zur Anaphase auslöst, in der er Securin und Cycline zum Abbau markiert und so den Beginn der Anaphase und den Austritt aus der Mitose kontrolliert.

APC1-Aktivatoren wirken entweder durch direkte Wechselwirkung mit der APC1-Untereinheit, um deren Aktivität zu verstärken, oder durch Beeinflussung der Regulationswege, die die Funktionalität des APC/C-Komplexes modulieren. So können diese Aktivatoren beispielsweise den Komplex stabilisieren, seine Bindung an Substrate verstärken oder die Rekrutierung wichtiger Koaktivatoren wie Cdc20 oder Cdh1 erleichtern, die für die Substraterkennung erforderlich sind. Der genaue Wirkmechanismus von APC1-Aktivatoren kann je nach der spezifischen Molekularstruktur und dem von der Verbindung anvisierten Signalweg variieren. Einige Aktivatoren können an APC1 binden und eine Konformationsänderung bewirken, die die Affinität von APC/C für seine Substrate oder seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität erhöht. Andere könnten indirekt wirken, indem sie die Deaktivatoren oder regulatorischen Phosphatasen hemmen, die die Aktivität von APC/C unterdrücken, und so das Gleichgewicht in Richtung Aktivierung verschieben.