APC ist ein multifunktionales Protein, das bei mehreren zellulären Prozessen eine wesentliche Rolle spielt, vor allem beim Wnt-Signalweg. Es wirkt als Tumorsuppressor und ist an der zellulären Adhäsion, Migration und dem Zellzyklus beteiligt. Chemische Aktivatoren, die auf APC abzielen, tun dies im Allgemeinen durch die Beeinflussung dieser Signalwege, wobei sie oft darauf abzielen, die Wnt/β-Catenin-Signalisierung zu hemmen, was zur Aktivierung von APC führt. Forskolin zum Beispiel wirkt durch eine Erhöhung des cAMP-Spiegels, der anschließend die Proteinkinase A aktiviert, einen bekannten Modulator von APC. Curcumin und Quercetin sind natürlich vorkommende Verbindungen, die die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung hemmen und es dadurch APC ermöglichen, seine Rolle als negativer Regulator in diesem Signalweg zu erfüllen.
Sulindac und Indomethacin wirken als nicht-selektive COX-Hemmer und können ebenfalls die Aktivität von APC beeinflussen. Genistein und Rapamycin haben breitere Auswirkungen auf zelluläre Signalwege, einschließlich Tyrosinkinase und mTOR-Signalisierung, die ebenfalls zur Aktivierung von APC beitragen. Retinsäure und Vitamin D3 können die APC über ihre jeweiligen Rezeptoren regulieren und damit nicht nur die Wnt-Signalübertragung, sondern auch andere zelluläre Prozesse beeinflussen, an denen die APC beteiligt ist. EGCG, ein Hauptkatechin in grünem Tee, und Celecoxib, ein spezifischer COX-2-Hemmer, sind ebenfalls dafür bekannt, dass sie die Wnt-Signalübertragung modulieren und damit die APC-Aktivität beeinflussen. Resveratrol, das in Traubenschalen enthalten ist, kann die APC durch Modulation der Wnt-Signalübertragung beeinflussen.
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