ANKRD45 Inhibitoren

Gängige ANKRD45 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

ANKRD45-Inhibitoren umfassen ein Spektrum chemischer Wirkstoffe, die die funktionelle Aktivität von ANKRD45 durch Eingriffe in verschiedene zelluläre Signalwege abschwächen. So üben beispielsweise die PI3K-Inhibitoren LY 294002 und Wortmannin ihre Wirkung durch eine Verringerung der PI3K/Akt-Signalkaskade aus, was, wenn ANKRD45 ein nachgeschalteter Teilnehmer ist, zu einer Verringerung der Aktivität von ANKRD45 führen würde. Die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 und die Blockade der ERK-Aktivierung durch PD98059 stellen Mechanismen dar, die ebenfalls zu einer Verringerung der ANKRD45-Aktivität führen würden, wenn sie durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert wird. In ähnlicher Weise könnte der p38-MAPK-Inhibitor SB 203580 ANKRD45 indirekt hemmen, indem er die zellulären Reaktionen auf Stress und Zytokine dämpft, die durch den p38-MAPK-Weg vermittelt werden. Rapamycin, das auf mTOR abzielt, und Gefitinib, das die EGFR-Tyrosinkinase hemmt, würden beide zu einer Verringerung der Aktivität von ANKRD45 führen, wenn es an den mTOR- bzw. EGFR-Signalwegen beteiligt ist. Diese Inhibitoren greifen in die Signalwege ein, die für die Zellproliferation und das Überleben wichtig sind, was wiederum die funktionelle Rolle von ANKRD45 schmälern würde, wenn es in diese Prozesse involviert ist.

Weitere hemmende Wirkungen gehen von Chemikalien wie SP600125 aus, die auf die JNK-Signalübertragung abzielen, wodurch die Rolle von ANKRD45 möglicherweise verringert wird, wenn es mit der JNK-vermittelten Transkriptionsregulierung oder Apoptose in Verbindung steht. Der Src-Kinase-Inhibitor PP 2 könnte, indem er die Src-Kinase-vermittelte Signaltransduktion behindert, indirekt zu einer Verringerung der ANKRD45-Aktivität führen, wenn ANKRD45 durch Src-Kinase-Signalgebung moduliert wird. ZM-447439 und PD173074 wirken beide durch Hemmung von Kinasen, die für die Zellzyklusprogression und die Wachstumsfaktorsignalisierung entscheidend sind; wenn die Funktion von ANKRD45 also von diesen Signalwegen abhängt, würde seine Aktivität indirekt vermindert werden. Schließlich hemmt Y-27632 ROCK und beeinträchtigt damit die Dynamik des Zytoskeletts und die Zellmotilität, also Wege, die die Aktivität von ANKRD45 steuern könnten. Zusammengenommen bieten diese Inhibitoren ein chemisches Instrumentarium, mit dem die Aktivität von ANKRD45 durch die Beeinflussung spezifischer Signalmechanismen abgeschwächt werden kann, ohne dass es zu einer direkten Bindung oder Veränderung der Expressionswerte kommt.