ANKAR Inhibitoren

Gängige ANKAR Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Triciribine CAS 35943-35-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

ANKAR-Inhibitoren stellen eine eigene Klasse chemischer Verbindungen dar, die auf spezifische Protein-Protein-Wechselwirkungen innerhalb zellulärer Signalwege abzielen. Der Name ANKAR leitet sich von den Ankyrin-Wiederholungsdomänen (ANK) ab, die als Strukturmotive in einer Vielzahl von Proteinen vorkommen. Ankyrin-Wiederholungen sind für ihre Rolle bei der Vermittlung von Protein-Protein-Wechselwirkungen bekannt, da sie gestapelte helikale Anordnungen bilden, die eine stabile Bindungsschnittstelle schaffen. ANKAR-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie diese Interaktionen durch Bindung an die Ankyrin-Wiederholungen oder ihre Bindungspartner unterbrechen und so die Bildung größerer Proteinkomplexe verhindern, die für ihren Aufbau oder ihre Funktion auf diese Domänen angewiesen sind. Durch die Beeinträchtigung der strukturellen Integrität dieser Komplexe können ANKAR-Inhibitoren wichtige zelluläre Prozesse wie Signalkaskaden, Genexpressionsregulation oder Zellzyklusprogression modulieren. Die chemische Vielfalt der ANKAR-Inhibitoren ist groß, wobei die Strukturen von kleinen Molekülen bis hin zu größeren Peptiden oder Peptidomimetika reichen, was die Vielseitigkeit widerspiegelt, die erforderlich ist, um verschiedene Arten von Ankyrin-Wiederholungs-enthaltenden Proteinen anzugreifen. Diese Inhibitoren nutzen oft spezifische hydrophobe oder elektrostatische Wechselwirkungen innerhalb der Ankyrin-Wiederholungsdomänen aus, um eine hohe Spezifität und Affinität zu erreichen. In einigen Fällen sind ANKAR-Inhibitoren so konzipiert, dass sie die natürlichen Bindungspartner von Ankyrin-Wiederholungen imitieren, während sie in anderen Fällen induzierte Konformationsänderungen nutzen, die die strukturelle Stabilität der Wiederholungsanordnungen stören. Die Fähigkeit von ANKAR-Inhibitoren, Protein-Protein-Wechselwirkungen auf molekularer Ebene selektiv zu modulieren, macht sie zu wertvollen Werkzeugen für die Untersuchung der funktionellen Rolle von Ankyrin-Wiederholungen enthaltenden Proteinen in zellulären Systemen.