AMPA 3 Inhibitoren
Gängige AMPA 3 Inhibitors sind unter underem Aniracetam CAS 72432-10-1, Cyclothiazide CAS 2259-96-3 und Topiramate CAS 97240-79-4.
Chemische Inhibitoren von AMPA-Rezeptoren (AMPA 3) umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität des Rezeptors über verschiedene Mechanismen modulieren können. Aniracetam und Cyclothiazid wirken als positive allosterische Modulatoren dieser Rezeptoren, doch ihre verstärkte Aktivierung kann zu einer paradoxen Form der Hemmung führen. Indem sie die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat verstärken und eine Desensibilisierung verhindern, können sie eine Überstimulation verursachen. Diese Überaktivierung kann zelluläre Mechanismen veranlassen, die Rezeptordichte auf der Zelloberfläche zu verringern, wodurch die rezeptorvermittelte Signalübertragung effektiv reduziert wird. Nooglutyl funktioniert nach einem ähnlichen Prinzip, indem es die Rezeptoraktivität so stark steigert, dass es zu Exzitotoxizität und Rezeptordownregulation führen kann. Im Gegensatz dazu bewirken Verbindungen wie NBQX, Tezampanel, Talampanel und Selurampanel eine Hemmung, indem sie direkt mit Glutamat, dem nativen Liganden, um die Bindungsstellen an AMPA-Rezeptoren konkurrieren und so die Einleitung der exzitatorischen Signalübertragung verhindern.
Andere Inhibitoren wirken unabhängig von der Glutamat-Bindungsstelle und bieten unterschiedliche Wirkmechanismen. Perampanel und Topiramat beispielsweise sind nicht-kompetitive Antagonisten, die an verschiedenen Stellen binden, um die Kanalöffnung zu verhindern und so die ionische Funktion von AMPA-3-Rezeptoren zu hemmen. Ähnlich hemmen GYKI 52466 und GYKI 53784 (LY300164) AMPA-3-Rezeptoren, indem sie die Öffnung des Ionenkanals verhindern, ohne mit Glutamat zu konkurrieren. IEM-1460 wirkt spezifisch auf kalziumdurchlässige AMPA-Rezeptoren und blockiert den Zufluss von Kalziumionen und die anschließende Signalübertragung. Diese unterschiedlichen hemmenden Wirkungen unterstreichen die Komplexität der Modulation der AMPA-3-Rezeptoraktivität, da jede Verbindung die Rezeptorfunktion und die nachgeschaltete Signalübertragung auf einzigartige Weise beeinflussen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
Aniracetam verstärkt die Reaktionen des AMPA-Rezeptors (AMPA 3) durch Bindung an allosterische Stellen auf dem Rezeptor, was zu einer Hemmung der Desensibilisierung führt und indirekt die Funktion des Rezeptors hemmen kann, indem es dessen Überaktivierung und anschließende Herunterregulierung oder Internalisierung des Rezeptors fördert. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Cyclothiazid ist ein positiver allosterischer Modulator von AMPA-Rezeptoren (AMPA 3), der die Desensibilisierung von Rezeptoren hemmt. Eine verlängerte Rezeptoraktivierung kann zur Internalisierung und zum Abbau von AMPA-3-Rezeptoren führen, was als indirekte Form der funktionellen Hemmung durch Herunterregulierung der Rezeptoren dient. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Topiramat ist dafür bekannt, dass es unter seinen vielfältigen Wirkmechanismen AMPA-Rezeptoren (AMPA 3) hemmt. Es wirkt an einer Stelle, die sich von der Glutamat-Bindungsstelle unterscheidet, und kann die Funktion des Rezeptors beeinträchtigen, indem es die geschlossene Konformation des Kanals stabilisiert und so die AMPA-vermittelte exzitatorische Neurotransmission hemmt. | ||||||