αPIX Aktivatoren

Gängige αPIX Activators sind unter underem 2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester CAS 305834-79-1, IPA 3 CAS 42521-82-4, A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Der Begriff αPIX-Aktivatoren bezieht sich auf Verbindungen, die das Potenzial haben, die Aktivität des αPIX-Proteins, auch bekannt als ARHGEF6, zu modulieren. αPIX ist ein Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor, der eine entscheidende Rolle bei der Umgestaltung des Zytoskeletts, der Zelladhäsion und der Zellmigration spielt, indem er in erster Linie Rac1, ein Mitglied der Rho-Familie von GTPasen, aktiviert. Ein Beispiel ist CN04, ein Rac1-Aktivator. Da αPIX von Natur aus mit Rac1 verbunden ist, können Chemikalien, die Rac1 modulieren, einen indirekten Einfluss auf die αPIX-Funktion haben. Darüber hinaus können Wirkstoffe, die verwandte Signalwege wie PI3K und Akt aktivieren, wie z. B. 740Y-P bzw. SC79, ebenfalls eine Wirkung auf αPIX ausüben, da diese Wege in zellulären Signalnetzwerken miteinander verbunden sind.

Zu dieser Klasse gehören auch Verbindungen wie IPA-3, die auf PAK1 abzielen, einen direkten nachgeschalteten Effektor von αPIX. Darüber hinaus können Chemikalien wie A23187, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, oder solche wie Forskolin, die den cAMP-Spiegel anheben, potenziell die von αPIX gesteuerten Funktionen und Aktivitäten beeinflussen. Veränderungen des intrazellulären Kalzium- und cAMP-Spiegels können verschiedene zelluläre Signalkaskaden verändern und möglicherweise die Aktivität oder Expression von αPIX modulieren.