alpha-mannosidase Inhibitoren
Zu den gängigen α-Mannosidase-Inhibitoren gehören unter anderem Swainsonin CAS 72741-87-8, Deoxymannojirimycin-Hydrochlorid CAS 84444-90-6, Kifunensin CAS 109944-15-2 und Castanospermin CAS 79831-76-8.
Chemische Inhibitoren der α-Mannosidase können durch eine Vielzahl von Mechanismen wirken, um die normale enzymatische Funktion des Abbaus von mannosereichen Oligosacchariden zu verhindern. Swainsonin beispielsweise erreicht die Hemmung, indem es die Struktur von α-Mannosidase-Substraten nachahmt, wodurch es an das aktive Zentrum bindet und den Zugang zu legitimen Substraten blockiert. In ähnlicher Weise weisen auch Chemikalien wie Deoxymannojirimycin und 1-Deoxynojirimycin strukturelle Ähnlichkeiten mit Mannose auf, sodass sie das Enzym durch die Besetzung des aktiven Zentrums kompetitiv hemmen können. Dies verhindert die Hydrolyse von mannosehaltigen Substraten, die normalerweise von α-Mannosidase gespalten werden würden.
Andere Inhibitoren wie Kifunensin und Mannostatin A zielen auf α-Mannosidase ab, indem sie direkt an ihr aktives Zentrum binden, wodurch das Enzym effektiv daran gehindert wird, N-verknüpfte Oligosaccharide zu verarbeiten. Castanospermin und Australin nutzen einen ähnlichen Ansatz, indem sie den natürlichen Mannose-Substraten von α-Mannosidase ähneln, was zu einer kompetitiven Hemmung führt. Bromoconduritol wirkt auf etwas andere Weise als mechanismusbasierter Hemmstoff, der bei einem Versuch des Enzyms, ihn zu verarbeiten, zu einer irreversiblen Inaktivierung von α-Mannosidase führt. Salbostatin und Miglustat hemmen das Enzym selektiv, indem sie aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit mit Mannose in dessen aktive Stelle passen und so die Abspaltung von Mannose von Glykoproteinen hemmen. Schließlich hemmt MDL 25637 auch die α-Mannosidase, indem es deren aktive Stelle besetzt, was wiederum verhindert, dass das Enzym seine Funktion auf mannosehaltigen Substraten ausübt. Jeder dieser Inhibitoren bindet an die aktive Stelle der α-Mannosidase auf eine Weise, die mit ihren natürlichen Substraten konkurriert, und sorgt so dafür, dass die Aktivität des Enzyms reduziert oder gestoppt wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride | 73465-43-7 | sc-255823 sc-255823A | 1 mg 5 mg | $87.00 $143.00 | 4 | |
1-Deoxymannojirimycin-Hydrochlorid ist ein potenter alpha-Mannosidase-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Die einzigartige Struktur dieser Verbindung ermöglicht eine kompetitive Hemmung, wodurch die Kinetik des Enzyms wirksam verändert wird. Ihr Vorhandensein kann die Verarbeitungswege von Glykoproteinen erheblich beeinflussen, was zu veränderten Glykanstrukturen führt. Die Löslichkeitseigenschaften der Verbindung verbessern ihre Zugänglichkeit in biochemischen Assays und erleichtern detaillierte Studien der Mannosidase-Aktivität. | ||||||
Phenyl 2,3,4,6-Tetra-O-acetyl-1-thio-α-D-mannopyranoside | 108032-93-5 | sc-222158 | 1 g | $260.00 | ||
Phenyl-2,3,4,6-Tetra-O-acetyl-1-thio-α-D-mannopyranosid wirkt durch seine einzigartige Thioacetylgruppe, die die Bindungsaffinität zum aktiven Zentrum des Enzyms erhöht, als selektiver alpha-Mannosidase-Inhibitor. Diese Verbindung weist einen besonderen Wirkmechanismus auf, der eine nicht-kompetitive Hemmung bewirkt, die den Substratumsatz beeinflusst. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische molekulare Interaktionen, die möglicherweise die Glykanbiosynthese modulieren und die Dynamik zellulärer Glykoproteine beeinflussen. | ||||||
D-Manno-γ-lactam | 62362-63-4 | sc-218030 | 5 mg | $300.00 | ||
D-Manno-γ-Lactam dient als potenter alpha-Mannosidase-Inhibitor, der sich durch seine einzigartige zyklische Struktur auszeichnet, die starke Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms ermöglicht. Diese Verbindung zeigt eine kompetitive Hemmung, die die Kinetik und Substrataffinität des Enzyms wirksam verändert. Ihr charakteristischer Lactamring verbessert die Stabilität und Löslichkeit und ermöglicht eine präzise Modulation der Glykosylierungswege. Die Stereochemie der Verbindung spielt eine entscheidende Rolle für ihre Selektivität und beeinflusst die Glykanverarbeitung in zellulären Umgebungen. | ||||||
D-Mannojirimycin Bisulfite | sc-218031 | 5 mg | $299.00 | |||
D-Mannojirimycin Bisulfit wirkt als selektiver alpha-Mannosidase-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, mit dem Enzym durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen stabile Komplexe zu bilden. Dieser Wirkstoff hemmt nicht-kompetitiv, d. h. er beeinträchtigt die katalytische Effizienz des Enzyms, ohne direkt mit dem Substrat zu konkurrieren. Seine einzigartige Bisulfitmodifikation verbessert die Löslichkeit und Reaktivität und ermöglicht eine gezielte Modulation der Glykanbiosynthese und der zellulären Glykoproteinreifung. | ||||||