Date published: 2025-12-20

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Adenosine A2A-R Inhibitoren

Gängige Adenosine A2A-R Inhibitors sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, 5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine CAS 2457-80-9, Caffeine-d9 CAS 72238-85-8, PD 116,948 CAS 102146-07-6 und ZM 241385 CAS 139180-30-6.

Adenosin-A2A-Rezeptor (A2A-R)-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die darauf ausgelegt ist, die Aktivität des Adenosin-A2A-Rezeptors, eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR), der hauptsächlich auf der Oberfläche von Zellen vorkommt, selektiv zu beeinflussen und zu modulieren. Der A2A-Rezeptor ist eine Schlüsselkomponente des Adenosin-Signalsystems, das an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt ist, darunter die Regulierung der Neurotransmission, die Modulation der Immunantwort und die kardiovaskuläre Funktion. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit den Bindungsstellen oder aktiven Regionen des A2A-Rezeptors interagieren und so seine Signalübertragungsfähigkeiten und nachgeschalteten Effekte beeinflussen.

Der Adenosin-A2A-Rezeptor ist Teil der größeren Adenosin-Rezeptorfamilie, die vier Subtypen (A1, A2A, A2B und A3) umfasst. A2A-R-Hemmer zielen speziell auf den A2A-Rezeptor-Subtyp ab, der mit mehreren zellulären Reaktionen in Verbindung gebracht wird, darunter Vasodilatation, entzündungshemmende Effekte und Modulation der Neurotransmitterfreisetzung. Durch die Interaktion mit dem A2A-Rezeptor können diese Inhibitoren intrazelluläre Signalwege und die Aktivierung nachgeschalteter zellulärer Ereignisse beeinflussen. Die Untersuchung der Auswirkungen von A2A-R-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Feinheiten der Adenosin-Signalübertragung, der GPCR-Funktionalität und der physiologischen Folgen der A2A-Rezeptor-Modulation bei. Dieses Wissen trägt dazu bei, unser Verständnis der Zell-zu-Zell-Kommunikation, der rezeptorbasierten Signalübertragung und der komplexen Rolle der Adenosinrezeptoren bei der Aufrechterhaltung der zellulären und physiologischen Homöostase zu verbessern.

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XCC

96865-83-7sc-361407
sc-361407A
10 mg
50 mg
$129.00
$548.00
(0)

XCC ist ein nicht-selektiver Adenosinrezeptorantagonist, der XAC ähnelt. Er hemmt auch die Wirkung von Adenosin auf ADORA1- und ADORA2A-Rezeptoren.

Reversine

656820-32-5sc-203236
5 mg
$217.00
13
(1)

Reversin wirkt als selektiver Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors und weist einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen auf, die die Aktivierung des Rezeptors unterbrechen. Seine Molekularstruktur begünstigt spezifische van-der-Waals-Kräfte, die zu einer schnellen Dissoziation vom Rezeptor beitragen. Die Fähigkeit dieser Verbindung, Konformationsänderungen im Rezeptor hervorzurufen, erhöht ihre Selektivität und ermöglicht eine gezielte Modulation der intrazellulären Signalkaskaden. Die ausgeprägte Bindungsaffinität der Verbindung beeinflusst die nachgeschalteten Effekte auf das Zellverhalten.

3,7-Dimethyl-8-p-sulfophenylxanthine

149981-20-4sc-209734
25 mg
$360.00
(0)

Diese Verbindung ist ein nicht-selektiver Adenosinrezeptorantagonist, der sowohl ADORA1- als auch ADORA2A-Rezeptoren umfasst. Er hemmt die Bindung von Adenosin

Istradefylline

155270-99-8sc-488406
1 g
$311.00
1
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Istradefyllin ist ein selektiver A2A-R-Antagonist, der die A2A-R-Aktivierung reduziert und möglicherweise in der Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt werden kann.

PSB 1115 potassium salt

409344-71-4sc-253323
sc-253323A
10 mg
50 mg
$190.00
$714.00
(0)

PSB 1115 ist ein potenter und selektiver A2A-Rezeptorantagonist. Er zielt speziell auf den A2A-Rezeptor ab und blockiert dessen Aktivierung.

CGS 15943

104615-18-1sc-203544
sc-203544A
10 mg
50 mg
$87.00
$398.00
4
(1)

CGS 15943 ist ein nicht-selektiver Adenosinrezeptorantagonist, der sowohl A1- als auch A2A-Rezeptoren beeinflusst. Er bindet sich kompetitiv an Adenosinrezeptoren und blockiert deren Aktivierung.