ACTL7B-Inhibitoren wirken in erster Linie auf die Aktindynamik oder verwandte Signalwege, da das Protein mit der Aktinfamilie verbunden ist. Eines der wichtigsten Ziele ist die Polymerisation von Aktinfilamenten, die durch Cytochalasin D, eine Verbindung, die an die Widerhakenenden von Aktinfilamenten bindet, und Latrunculin A, das Aktinmonomere sequestriert, gehemmt werden kann. Im Gegensatz dazu stabilisieren Phalloidin und Jasplakinolid die Aktinfilamente, wobei letzteres sogar ihre Polymerisation anregt.
Swinholid A, das die Aktin-Dynamik weiter moduliert, dient als Mittel zur Abtrennung von Aktinfilamenten. Auf der regulatorischen Seite behindern CK-666, ein Inhibitor des Arp2/3-Komplexes, und SMIFH2, ein Formin-Inhibitor, beide spezifische Aktin-Keimbildungswege. ML-141, Y-27632 und Wiskostatin zielen auf vorgelagerte Regulatoren der Aktinpolymerisation, insbesondere CDC42, ROCK und N-WASP. Die Interaktion von Myosin mit Aktin, eine weitere entscheidende Komponente der Aktindynamik, kann durch Blebbistatin und BDM beeinflusst werden, die beide die Myosin-ATPase-Aktivität hemmen und dadurch die Aktin-Myosin-Kontraktilität modulieren.
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