AChRβ3 Inhibitoren

Gängige AChRβ3 Inhibitors sind unter underem Hexamethonium bromide CAS 55-97-0, Adrenochrome semicarbazone CAS 69-81-8, Paeoniflorin CAS 23180-57-6, Bupropion HCl CAS 31677-93-7 und Cysteamine CAS 60-23-1.

AChRβ3-Inhibitoren sind chemische Wirkstoffe, die die Aktivierung von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren, die die β3-Untereinheit enthalten, verhindern oder vermindern können. Diese Verbindungen weisen unterschiedliche Strukturen und pharmakologische Profile auf, die von nicht-kompetitiven Antagonisten wie Mecamylamin, die den Ionenkanal des Rezeptors blockieren, bis zu kompetitiven Antagonisten wie Hexamethonium und Trimethaphan reichen, die mit Acetylcholin um Bindungsstellen konkurrieren. Die Inhibitoren können den Rezeptor beeinflussen, indem sie entweder die Öffnung des Ionenkanals verhindern, der für die Ausbreitung neuronaler Signale unerlässlich ist, oder indem sie den Rezeptor in seiner inaktiven Form stabilisieren.

Die aufgeführten Verbindungen wirken in erster Linie durch Unterbrechung der normalen Signalkaskade, die durch die Bindung von Acetylcholin an nAChRs ausgelöst wird. Mecamylamin und Bupropion sind beispielsweise dafür bekannt, dass sie die Blut-Hirn-Schranke überwinden und zentrale nAChRs hemmen, zu denen auch solche mit der β3-Untereinheit gehören können. Ganglienblocker wie Hexamethonium und Chlorisondamin wirken durch kompetitive Hemmung von nAChRs an autonomen Ganglien, die periphere nAChRs mit der β3-Untereinheit beeinflussen können. Andere Verbindungen, wie α-Conotoxin und α-Bungarotoxin, kommen in Tiergiften vor und haben sich so entwickelt, dass sie mit hoher Spezifität und Potenz auf nAChRs abzielen und möglicherweise nAChRs beeinflussen, die die β3-Untereinheit enthalten. Obwohl diese Hemmstoffe nicht selektiv für die β3-Untereinheit sind, bieten sie wertvolle Einblicke in die funktionelle Modulation von nAChRs und deren pharmakologische Intervention. Die aufgelisteten Chemikalien hemmen bekanntermaßen nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChRs) im Allgemeinen oder sind Breitspektrum-NAChR-Antagonisten, und sie können verschiedene Subtypen von nAChRs beeinflussen, möglicherweise auch solche, die die AChRβ3-Untereinheit enthalten.