ABCA17 Aktivatoren

Gängige ABCA17 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren der ATP-bindenden Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17, greifen in verschiedene zelluläre Signalwege ein, um die Aktivität dieses Proteins zu modulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat, allgemein bekannt als PMA, und seine Zwillingsverbindung Prostratin, aktivieren die Proteinkinase C (PKC). Nach der Aktivierung kann PKC die ATP-bindende Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17, direkt phosphorylieren, was zu ihrer erhöhten Aktivität führt. In ähnlicher Weise führt Forskolin durch die Erhöhung des intrazellulären zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die dann die ATP-bindende Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17 phosphorylieren kann. Analoga von cAMP, wie 8-Bromo-cAMP und Dibutyryl-cAMP, umgehen die zellulären Rezeptoren und aktivieren direkt die PKA, was zu einer ähnlichen Phosphorylierung und Aktivierung der ATP-bindenden Kassette der Unterfamilie A, Mitglied 17, führt.

Andererseits erhöhen Ionomycin und A23187 die intrazelluläre Kalziumkonzentration, die kalziumabhängige Kinasen zur Phosphorylierung der ATP-bindenden Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17, aktivieren könnte. Durch die Hemmung der SERCA-Pumpe erhöht Thapsigargin auch den zytosolischen Kalziumspiegel, was möglicherweise zur Aktivierung der ATP-bindenden Kassette der Unterfamilie A, Mitglied 17, über kalziumvermittelte Signalwege führt. Calyculin A und Okadasäure verhindern als Phosphataseinhibitoren die Dephosphorylierung von Proteinen, was zu einem verlängerten phosphorylierten Zustand der ATP-bindenden Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17, führen könnte, wodurch ihre Aktivität aufrechterhalten wird. Schließlich bewirkt Fusicoccin die Stabilisierung von 14-3-3-Proteinen mit ihren Zielproteinen, zu denen auch Kinasen gehören können, die die ATP-bindende Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17 phosphorylieren und damit ihre Aktivierung fördern. Jede dieser Chemikalien wirkt durch ihre unterschiedlichen Mechanismen auf den Phosphorylierungszustand der ATP-bindenden Kassette, Unterfamilie A, Mitglied 17, ein und moduliert so ihre Aktivität innerhalb der Zelle.