17β-HSD7 Inhibitoren

Gängige 17β-HSD7 Inhibitors sind unter underem Medroxyprogesterone CAS 520-85-4, Epalrestat CAS 82159-09-9, Finasteride CAS 98319-26-7, Dutasteride CAS 164656-23-9 und Epostane CAS 80471-63-2.

17β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase Typ 7 (17β-HSD7)-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die in erster Linie die biologische Aktivität des 17β-HSD7-Enzyms modulieren sollen. Dieses Enzym gehört zur Familie der 17β-Hydroxysteroid-Dehydrogenasen, Enzyme, die für die Biosynthese und den Stoffwechsel von Steroiden, einschließlich Sexualhormonen wie Östrogen und Androgenen, entscheidend sind. 17β-HSD7 ist insbesondere an den letzten Schritten der Östrogenbiosynthese beteiligt und katalysiert die Umwandlung von Estron (E1) in das stärkere Östradiol (E2). Inhibitoren dieser Enzymklasse entfalten ihre modulierende Wirkung in der Regel durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, wodurch das Substrat am Zugang zur katalytischen Domäne gehindert wird, was wiederum die Fähigkeit des Enzyms beeinträchtigt, die Umwandlung von Substraten in ihre jeweiligen Produkte zu erleichtern.

Die chemischen Strukturen der 17β-HSD7-Inhibitoren sind vielfältig und spiegeln verschiedene Strategien zur wirksamen Abschwächung der Enzymaktivität wider. Einige Inhibitoren ahmen die Struktur natürlicher Substrate nach und konkurrieren um das aktive Zentrum, während andere allosterisch binden und eine Konformationsänderung bewirken, die die Funktionalität des Enzyms beeinträchtigt. Darüber hinaus können die Spezifität und Selektivität dieser Inhibitoren variieren, wobei einige Verbindungen eine Aktivität gegen mehrere Mitglieder der 17β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Familie oder andere am Steroidstoffwechsel beteiligte Enzyme aufweisen. Ihr Design und ihre Entwicklung beruhen häufig auf computergestützter Modellierung, Kristallographie und einem umfassenden Verständnis der Struktur und Funktion des Enzyms, was die Entwicklung von Inhibitoren ermöglicht, die genau auf die Aktivität von 17β-HSD7 abzielen und diese modulieren können.