17β-HSD14 Inhibitoren

Gängige 17β-HSD14 Inhibitors sind unter underem Finasteride CAS 98319-26-7, Dutasteride CAS 164656-23-9, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Aminoglutethimide CAS 125-84-8 und Letrozole CAS 112809-51-5.

17β-HSD14-Inhibitoren sind eine besondere Klasse von Verbindungen, die nicht direkt auf das aktive Zentrum des Enzyms abzielen, sondern seine Aktivität modulieren, indem sie die Verfügbarkeit von Substraten oder Cofaktoren beeinflussen, die für seine katalytische Wirkung erforderlich sind. Diese Modulation erfolgt über verschiedene biochemische Wege und Interaktionen mit verschiedenen zellulären Komponenten.

Alizarin beispielsweise übt seine hemmende Wirkung aus, indem es Zink, einen lebenswichtigen Cofaktor für 17β-HSD14, chelatiert und so potenziell die Konformation und Funktion des Enzyms verändert. In ähnlicher Weise stören Schwermetalle wie Bleiacetat und Cadmiumchlorid die Enzymaktivität, indem sie sich an Thiolgruppen binden oder wesentliche Metall-Cofaktoren innerhalb des Enzyms ersetzen. Arsentrioxid erweitert diesen Ansatz, indem es auf Sulfhydrylgruppen von Proteinen abzielt, die 17β-HSD14 inaktivieren könnten.