ZNF549阻害剤

一般的なZNF549阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、PP 2 CAS 172889-27-9、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF549の化学的阻害剤には、機能的阻害を達成するために異なるキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ZNF549の活性化に不可欠なリン酸化過程を阻害することにより、ZNF549を阻害し、タンパク質の機能的阻害をもたらす。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ZNF549を含むPI3K下流のタンパク質のリン酸化を減少させ、その活性を低下させることができる。同様に、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路のMEK酵素を標的としており、この経路はZNF549のリン酸化に極めて重要である。MEKを阻害することにより、これらの化合物はERKの活性化を防ぎ、ZNF549のリン酸化と潜在的な活性化を防ぐ。

さらに、PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼに焦点を当てており、これが阻害されると、ZNF549がSrcシグナル伝達経路の一部である場合、ZNF549のリン酸化と活性が低下する可能性がある。p38MAPキナーゼを阻害するSB203580とJNKを標的とするSP600125は、どちらもZNF549のリン酸化とその後の活性に関与している可能性のあるそれぞれのMAPK経路を阻害することにより、ZNF549を阻害することができる。ラパマイシンはmTORを阻害し、ZNF549の機能に必要な下流のシグナル伝達を抑制することができる。幅広いキナーゼ阻害スペクトルを持つダサチニブは、ZNF549やその制御タンパク質をリン酸化する様々なキナーゼを阻害することができる。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、ZNF549の機能状態に関与する可能性のある下流経路の活性化を阻止することにより、ZNF549を阻害することができる。最後に、トリシリビンはAKTを特異的に阻害することで、ZNF549の機能に必須と思われるAKTを介したリン酸化事象を阻止することにより、ZNF549を阻害することができる。