Gli inibitori di Zizimin-1 appartengono a una specifica classe chimica che ha come bersaglio la famiglia Zizimin dei fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF). Zizimin-1, un membro di questa famiglia, svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle Rho GTPasi, proteine di segnalazione chiave coinvolte in vari processi cellulari come la dinamica citoscheletrica e la migrazione cellulare. Gli inibitori progettati per Zizimin-1 agiscono principalmente modulando la sua attività di scambio di guanina nucleotide, responsabile dell'attivazione delle Rho GTPasi. Legandosi selettivamente a Zizimin-1 e interrompendo la sua capacità di facilitare lo scambio di guanosina difosfato (GDP) con guanosina trifosfato (GTP) sulle Rho GTPasi, questi inibitori fungono da potenti modulatori delle cascate di segnalazione intracellulare.
Gli inibitori di Zizimin-1 sono stati accuratamente progettati per interagire con specifici siti di legame sulla proteina Zizimin-1, ostacolandone l'attivazione e quindi impedendo gli eventi di segnalazione a valle. Attraverso la progettazione razionale di farmaci e studi di relazione struttura-attività, i ricercatori mirano a ottimizzare le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di questi inibitori. Questa classe di composti può presentare una vasta gamma di strutture chimiche, tra cui piccole molecole organiche, peptidi o peptidomimetici. Lo sviluppo di inibitori di Zizimin-1 rappresenta una strada promettente nel campo della farmacologia molecolare, in quanto offre spunti di riflessione sugli intricati meccanismi di regolazione dei processi cellulari orchestrati dalle GTPasi Rho.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Si lega a Rac1 e ne inibisce il legame con gli effettori a valle, bloccando la segnalazione di Rac1. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibisce l'attività di Cdc42, impedendo la polimerizzazione dell'actina e i processi di migrazione cellulare. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Si lega direttamente a RhoA e inibisce l'interazione con i GEF, riducendone l'attivazione. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Inibitore non competitivo di Trio, un GEF per Rac1 e RhoG, che influenza il rimodellamento dell'actina. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibisce la chinasi Rho-associata che è a valle di RhoA, influenzando la contrazione e la motilità delle cellule. | ||||||