ZFPL1 Aktivatoren

Gängige ZFPL1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3.

ZFPL1 kann seine Aktivität über verschiedene Wege beeinflussen, die in der Modulation des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) und der Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) zusammenlaufen. Forskolin beispielsweise stimuliert direkt die Adenylylcyclase, das Enzym, das für die Synthese von cAMP aus ATP verantwortlich ist. Dieser Anstieg von cAMP erleichtert die Aktivierung von PKA, einem Schlüsselakteur bei Phosphorylierungsvorgängen in der Zelle. In ähnlicher Weise entfalten Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und Salbutamol sowie Terbutalin, beides beta-2-Adrenorezeptor-Agonisten, ihre Wirkung durch Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einem anschließenden Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Durch die Anhäufung von cAMP wird PKA aktiviert und kann verschiedene Zielproteine, darunter ZFPL1, phosphorylieren.

IBMX und Rolipram verhindern durch Hemmung der Phosphodiesterasen den Abbau von cAMP und tragen damit indirekt zur Aktivierung von PKA bei. Anagrelid und Cilostamid führen durch ihre Hemmung der Phosphodiesterase 3A bzw. 3 ebenfalls zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels, was die PKA-Aktivität weiter fördert. Andererseits üben Verbindungen wie Epinephrin und Dopamin ihre Wirkung über die Interaktion mit ihren spezifischen Rezeptoren aus, die an G-Proteine gekoppelt sind, die wiederum die Adenylylcyclase stimulieren und die cAMP-Produktion verstärken. Prostaglandin E1 (PGE1) aktiviert die Adenylatzyklase über seinen eigenen, an G-Proteine gekoppelten Rezeptor, wodurch ebenfalls die cAMP-Produktion erhöht wird. Histamin, das an H2-Rezeptoren angreift, führt auf einem ähnlichen Weg zu einem Anstieg von cAMP. Die auf den cAMP-Anstieg folgende Kaskade von Ereignissen, vor allem die Aktivierung von PKA, gipfelt in der Phosphorylierung von Zielproteinen, wodurch die Aktivität von ZFPL1 moduliert wird.