ZFP260阻害剤

一般的なZFP260阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、SNS-032 CAS 345627-80-7、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Flavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZFP260の化学的阻害剤は、ZFP260の転写調節活性に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することで阻害効果を発揮する。例えば、CDK4阻害剤として知られるPalbociclibは、ZFP260が細胞増殖に関連する遺伝子発現を制御する役割を果たすために必要と思われるキナーゼの活性を阻害することにより、ZFP260の機能を阻害することができる。同様に、リボシクリブとPD0332991もCDK4を標的とするため、細胞周期の進行中にZFP260が関与する転写活性が低下し、その機能が阻害される可能性がある。SNS-032とDinaciclibは、ZFP260が転写制御に依存していると思われる複数のCDKを標的とすることで、より広範なアプローチをとり、細胞内でのZFP260の活性を多面的に阻害する。

さらに、フラボピリドールとアルスターパウロンは、ZFP260の転写活性に必須である可能性のあるCDKを阻害することから、これらのキナーゼの阻害は、遺伝子発現を制御するZFP260の能力の直接的な低下につながることが示唆された。Olomoucine、Ro-3306、AZD5438は、ZFP260の機能に必要なリン酸化過程に関与している可能性のあるCDKを特異的に阻害し、転写調節におけるZFP260の役割の阻害をさらに裏付けている。R547とMilciclibは様々なCDKを阻害し、ZFP260が細胞周期内で関与する必要なリン酸化イベントやタンパク質間相互作用を阻害することで、間接的にZFP260の転写調節機能の阻害につながる可能性がある。