XPG阻害剤
一般的なXPG阻害剤としては、Trametinib CAS 871700-17-3、Cisplatin CAS 15663-27-1、ETP-46464 CAS 1345675-02-6、Curcumin CAS 458-37-7、Bleomycin CAS 11056-06-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
XPG阻害剤は、XPGタンパク質に対して様々な複雑な生化学的経路を通じてその阻害効果を発揮する多様な化学物質のグループを構成しています。これらの化合物は、細胞内の主要なシグナル伝達カスケードを戦略的に標的とし、ヌクレオチド除去修復機構において重要な役割を果たすXPGの発現と機能を調節します。
例えば、ニチジン塩化物は、NF-κBの核内への移行を妨げることで間接的にXPGを阻害し、DNA修復に関与する遺伝子の発現に影響を与えます。この妨害によりXPGの機能が低下し、ゲノムの完全性を維持する役割が損なわれます。
トラメチニブは、MEK阻害剤であり、MAPK経路を抑制し、特にERK1/2のリン酸化を阻害します。この干渉により、DNA修復プロセスにおけるXPGの発現と機能に必要な下流の活性化が妨げられます。さらに、シスプラチンのような化合物は、DNAアダクトを形成することでXPGの阻害を誘導し、p53媒介経路を活性化させます。このカスケードはXPGの発現と活性を調節し、ヌクレオチド除去修復におけるその機能を損ない、DNA損傷の解決能力を低下させます。
また、PI3K阻害剤であるワートマニンのようなXPG阻害剤は、PI3K-Akt経路を妨害し、ヌクレオチド除去修復プロセスにおけるXPGの発現と機能に影響を与えます。これらの化合物は、XPGを阻害するために標的とする複雑な経路のネットワークを示し、そのメカニズムに対する微妙な理解を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK阻害剤であるトラメチニブは、MAPK経路を減弱させ、特にERK1/2のリン酸化を阻害します。この阻害により、XPGの下流の活性化が妨げられます。なぜなら、ERK1/2のリン酸化は、DNA修復プロセスにおけるXPGの発現と機能に不可欠だからです。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA付加体を形成することでXPG阻害を誘導し、p53媒介経路を活性化する。これにより、XPGの発現と活性を調節する一連の事象が引き起こされ、ヌクレオチド除去修復におけるその機能が損なわれ、DNA損傷の修復効果が低下する。 | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
ETP-46464などのATR阻害剤は、ATR-Chk1経路を阻害することで間接的にXPGに影響を与えます。ATRの阻害はChk1のリン酸化を低下させ、XPGの発現と機能を調節する下流のシグナル伝達に影響を与え、最終的にDNA損傷の修復を妨げます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、Wnt/β-カテニン経路の調節によりXPGを阻害する。β-カテニンシグナル伝達を抑制することにより、クルクミンはXPGを含むDNA修復に関与する遺伝子の発現を変化させる。この干渉は、XPG媒介ヌクレオチド除去修復プロセスの阻害に寄与する。 | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
ブレオマイシンは酸化ストレスとDNA損傷を誘導することでXPG阻害剤として作用する。これにより、p53や他のシグナル伝達経路の活性化を含む一連の事象が引き起こされ、XPGの発現が低下し、DNA修復メカニズムに効果的に参加する能力が損なわれる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187（カルシウムイオンチャネル）は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）経路に影響を与えることで間接的にXPGを阻害する。この阻害により、XPGを含むDNA修復に関与するタンパク質のリン酸化状態が変化し、ヌクレオチド除去修復が損なわれ、ゲノムの安定性が損なわれる。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブは、PARP酵素を標的とすることで間接的にXPGを阻害する。PARP阻害剤として、オラパリブは一本鎖切断の修復を妨害し、DNA損傷の蓄積を招く。修復されないDNAの負担が増大するとヌクレオチド除去修復の全体的な効率が低下するため、これは間接的にXPGの機能に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninは、PI3K-Akt経路を阻害することで間接的にXPGを阻害する。PI3Kの阻害はAktシグナル伝達を阻害し、ヌクレオチド除去修復プロセスにおけるXPGの発現と機能に影響を及ぼし、最終的にはDNA損傷に対する細胞の応答能力を損なう。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素経路を阻害することで、間接的にXPGを阻害する。チミジル酸合成酵素を阻害することで、DNAの合成と修復プロセスが阻害され、XPG活性の必要性が低下する。この間接的な阻害により、ヌクレオチド除去修復の全体的な効率が低下する。 | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
トポイソメラーゼI阻害剤であるトポテカンは、DNA損傷を誘導することで間接的にXPGを阻害する。これにより、p53媒介経路の活性化を含む一連の事象が引き起こされ、XPG発現のダウンレギュレーションとヌクレオチド除去修復プロセスにおけるその機能の低下につながる。 | ||||||