Date published: 2025-9-11

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WDR1激活剂

常见的 WDR1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、锂 CAS 7439-93-2 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

WDR1激活剂是一类可以直接或间接增强含WD重复序列蛋白1(WDR1)功能的化合物,已知该蛋白参与肌动蛋白细胞骨架重塑的动态过程。这类激活剂包括影响肌动蛋白细胞骨架的各种生化途径的分子,而肌动蛋白细胞骨架是细胞结构和运动的重要组成部分。WDR1在肌动蛋白丝解聚中发挥作用,因此,改变肌动蛋白聚合和解聚平衡的化合物会影响WDR1的活性。例如,稳定肌动蛋白丝或增加肌动蛋白单体浓度的药剂可通过为WDR1提供更多作用底物或改变肌动蛋白动力学的平衡来增强其活性,从而促进WDR1所调节的进程。此外,被称为WDR1激活剂的化学类别包括一系列影响WDR1活性的化合物,而WDR1是调节肌动蛋白细胞骨架的关键因子。这些激活剂通过影响肌动蛋白动态的多种途径发挥作用,包括稳定肌动蛋白丝、调节肌动蛋白单体池或影响与肌动蛋白细胞骨架相互作用的蛋白质的活性。例如,Jasplakinolide等化合物通过稳定肌动蛋白丝,形成需要细胞骨架主动重组的细胞状态,从而可能增强WDR1在肌动蛋白重塑中的作用。其他化合物,如细胞分裂素D,通过与肌动蛋白丝的刺端结合,阻止进一步聚合并促进解聚,从而增加肌动蛋白单体的可用性。肌动蛋白动力学格局的这一转变使得WDR1在肌动蛋白丝周转中的作用变得至关重要,从而增强了其活性。

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