La clase química de los inhibidores de VRL-1 incluye un conjunto diverso de compuestos que influyen en la actividad del canal iónico VRL-1 (TRPV2), principalmente a través de vías indirectas. Estos inhibidores actúan modulando diversos mecanismos celulares y vías de señalización, afectando así al canal TRPV2. La clase comprende sustancias químicas como Tranilast, que inhibe directamente el TRPV2 al disminuir su permeabilidad al calcio. Otros miembros de esta clase, como la Ranolazina, modulan la homeostasis del calcio y los canales de calcio operados por el receptor, influyendo indirectamente en la actividad del TRPV2.
Otro ejemplo de la diversidad dentro de esta clase son Pyr3 y ML204, inhibidores selectivos de los canales TRPC3 y TRPC4, respectivamente, que influyen en TRPV2 a través de sus funciones en la señalización del calcio. La xestospongina C, que actúa sobre el receptor IP3, y el nifedipino, un bloqueante de los canales de calcio de tipo L, muestran la interacción entre diferentes vías relacionadas con el calcio y la inhibición del TRPV2. Mibefradil y La3+ proporcionan ejemplos adicionales, dirigiéndose a los canales de calcio de tipo T y a varios canales de calcio, respectivamente, afectando así a la actividad del TRPV2. El ácido flufenámico y el verapamilo, aunque conocidos principalmente por sus funciones como antiinflamatorio y bloqueante de los canales de calcio, respectivamente, demuestran el impacto de amplio espectro sobre los canales iónicos y la señalización del calcio que puede conducir a la inhibición indirecta del TRPV2. Esta clase de sustancias químicas subraya la complejidad de la acción sobre canales iónicos como el TRPV2, poniendo de relieve la naturaleza interconectada de las vías de señalización celular y el intrincado equilibrio de la regulación de los canales iónicos en el entorno celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Se sabe que Tranilast inhibe directamente la actividad del canal TRPV2. Lo consigue uniéndose al canal, lo que provoca una disminución de la permeabilidad del canal a los iones de calcio, inhibiendo así su función. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina, utilizada principalmente para la angina de pecho, inhibe las corrientes de sodio tardías en las células cardiacas. Su inhibición de las corrientes de sodio puede modular indirectamente la homeostasis del calcio, inhibiendo potencialmente la actividad del TRPV2, que es sensible a los niveles de calcio intracelular. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3 es un inhibidor potente y selectivo de los canales TRPC3. Su inhibición de los canales TRPC3 puede modular la señalización de calcio en la célula, inhibiendo indirectamente la actividad TRPV2. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 es un nuevo inhibidor selectivo de los canales TRPC4. Al inhibir TRPC4, ML204 puede influir en la vía general de señalización del calcio, inhibiendo potencialmente la actividad de TRPV2. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La xestospongina C es un inhibidor del receptor IP3, que desempeña un papel crucial en la liberación de calcio de los almacenes intracelulares. Al inhibir este receptor, puede modular la señalización del calcio, inhibiendo así potencialmente la actividad del TRPV2. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
El nifedipino, un bloqueante de los canales de calcio, inhibe principalmente los canales de calcio de tipo L. Su modulación de la afluencia de calcio puede inhibir indirectamente la función del TRPV2 debido a la interconexión de las vías de señalización del calcio. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
El ácido flufenámico, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, puede inhibir varios canales iónicos. Su modulación de la actividad de los canales iónicos puede influir en las vías de señalización celular, inhibiendo así indirectamente el TRPV2. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo, otro bloqueante de los canales de calcio, afecta principalmente a los canales de calcio de tipo L. Su inhibición de estos canales puede conducir a una alteración de la señalización del calcio en las células, inhibiendo potencialmente la actividad del TRPV2 de forma indirecta. | ||||||