Inhibiteurs VRL-1
Les inhibiteurs de VRL-1 les plus courants comprennent, entre autres, le Tranilast CAS 53902-12-8, la Ranolazine CAS 95635-55-5, le Pyr3 CAS 1160514-60-2, la 4-Méthyl-2-(1-piperidinyl)-quinoléine et la Xestospongine C CAS 88903-69-9.
La classe chimique des inhibiteurs de VRL-1 comprend une gamme variée de composés qui influencent l'activité du canal ionique VRL-1 (TRPV2), principalement par des voies indirectes. Ces inhibiteurs agissent en modulant divers mécanismes cellulaires et voies de signalisation, affectant ainsi le canal TRPV2. Cette classe comprend des produits chimiques tels que le Tranilast, qui inhibe directement le TRPV2 en diminuant sa perméabilité au calcium. D'autres membres de cette classe, comme la Ranolazine, modulent l'homéostasie calcique et les canaux calciques opérés par les récepteurs, influençant indirectement l'activité du TRPV2.
Pyr3 et ML204, inhibiteurs sélectifs des canaux TRPC3 et TRPC4, respectivement, qui influencent TRPV2 par leur rôle dans la signalisation calcique, illustrent également la diversité de cette classe. La xestospongine C, qui cible le récepteur IP3, et la nifédipine, qui bloque les canaux calciques de type L, illustrent l'interaction entre les différentes voies liées au calcium et l'inhibition du TRPV2. Le mibefradil et le La3+ fournissent d'autres exemples en ciblant respectivement les canaux calciques de type T et divers canaux calciques, affectant ainsi l'activité du TRPV2. L'acide flufénamique et le vérapamil, bien qu'ils soient principalement connus pour leur rôle d'anti-inflammatoire et de bloqueur des canaux calciques, respectivement, démontrent l'impact à large spectre sur les canaux ioniques et la signalisation calcique qui peut conduire à l'inhibition indirecte du TRPV2. Cette classe chimique souligne la complexité du ciblage des canaux ioniques tels que TRPV2, en mettant en évidence la nature interconnectée des voies de signalisation cellulaires et l'équilibre complexe de la régulation des canaux ioniques dans l'environnement cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Le trilast est connu pour inhiber directement l'activité du canal TRPV2. Il y parvient en se liant au canal, ce qui entraîne une diminution de la perméabilité du canal aux ions calcium, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine, principalement utilisée dans le traitement de l'angine de poitrine, inhibe les courants sodiques tardifs dans les cellules cardiaques. Son inhibition des courants sodiques peut indirectement moduler l'homéostasie calcique, en inhibant potentiellement l'activité du TRPV2, qui est sensible aux niveaux de calcium intracellulaire. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Le pyr3 est un inhibiteur puissant et sélectif des canaux TRPC3. Son inhibition des canaux TRPC3 peut moduler la signalisation calcique dans la cellule, en inhibant indirectement l'activité du TRPV2. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
Le ML204 est un nouvel inhibiteur sélectif des canaux TRPC4. En inhibant TRPC4, ML204 peut influencer la voie de signalisation calcique globale, en inhibant potentiellement l'activité de TRPV2. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La xestospongine C est un inhibiteur du récepteur IP3, qui joue un rôle crucial dans la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires. En inhibant ce récepteur, elle peut moduler la signalisation calcique et donc potentiellement inhiber l'activité du TRPV2. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe principalement les canaux calciques de type L. Sa modulation de l'influx calcique peut avoir un effet positif sur le système immunitaire. Sa modulation de l'influx calcique peut indirectement inhiber la fonction du TRPV2 en raison de l'interconnexion des voies de signalisation calciques. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique, un anti-inflammatoire non stéroïdien, peut inhiber divers canaux ioniques. Sa modulation de l'activité des canaux ioniques peut influencer les voies de signalisation cellulaires, inhibant ainsi indirectement le TRPV2. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, un autre inhibiteur des canaux calciques, affecte principalement les canaux calciques de type L. Son inhibition de ces canaux peut conduire à une augmentation du nombre de patients. Son inhibition de ces canaux peut entraîner une altération de la signalisation calcique dans les cellules, ce qui pourrait inhiber indirectement l'activité du TRPV2. | ||||||