Vrho 억제제

일반적인 Vrho 억제제에는 E-64 CAS 66701-25-5, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, 키모스타틴 CAS 9076-44-2, 포스포라미돈 CAS 119942-99-3 및 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

Vrho의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 프로테아제 활성을 중단시킵니다. E-64는 프로테아제 활성 부위 내의 시스테인 잔기와 공유 결합하는 능력으로 인해 Vrho의 단백질 분해 기능을 효과적으로 방해합니다. 마찬가지로 류펩틴은 세린 및 시스테인 프로테아제를 표적으로 하여 효소의 활동을 방해하는 안정적인 복합체를 형성하여 Vrho의 단백질 분해 작용을 제한합니다. 펩스타틴 A는 아스파틸 프로테아제의 활성 부위에 도킹하여 억제하는 것으로 알려져 있으며, 구조적 유사성을 공유한다는 가정 하에 Vrho의 프로테아제 도메인까지 확장될 수 있는 메커니즘입니다. 키모스타틴은 키모트립신 유사 세린 프로테아제에 대한 특이성을 가지고 있기 때문에 Vrho가 비슷한 세린 프로테아제 작용을 보인다면 Vrho 내에서 유사한 활성을 억제할 수 있습니다.

포스포라미돈은 메탈로프로테아제의 아연 결합 모티프에 달라붙어 메탈로프로테아제 유사 활성을 억제할 수 있으며, 여기에는 Vrho의 기능이 포함될 수 있습니다. MG-132는 활성 부위 트레오닌 잔기를 변형하여 프로테아좀 및 프로테아제 활동을 방해하는데, 이 과정에서 Vrho의 프로테아제 기능을 억제할 수 있습니다. 락타시스틴의 비가역적인 프로테아좀 단백질 분해 기능 저해는 프로테아좀의 단백질 분해 메커니즘과 유사한 경우 Vrho에도 유사하게 영향을 미칠 수 있습니다. 아프로티닌의 억제 스펙트럼은 주로 트립신 유사 효소에 초점을 맞추고 있지만 Vrho까지 확장될 수 있습니다. 광범위한 메탈로프로테아제 억제제인 마리마스타트는 단백질 내의 모든 잠재적 메탈로프로테아제 도메인에 결합하여 Vrho를 방해할 수 있습니다. 또 다른 메탈로프로테아제 억제제인 일로마스타트는 Vrho의 활성이 이러한 금속 이온에 의존한다고 가정할 때 메탈로프로테아제 활성 부위에서 아연 이온을 격리하여 Vrho를 억제할 수 있습니다. 칼파인 또는 유사한 칼슘 의존성 프로테아제를 표적으로 하는 칼펩틴은 Vrho를 억제할 수 있습니다. 마지막으로 CA-074는 카텝신 B 유사 시스테인 프로테아제를 선택적으로 억제하여 Vrho까지 확장되어 단백질 분해 능력을 억제할 수 있습니다.