Date published: 2025-10-29

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VPS33A阻害剤

一般的なVPS33A阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、レチノイン酸(すべてトランス CAS 302-79-4)、スピロノラクトン CAS 52-01-7、ヒドロキシ尿素 CAS 127-07-1が挙げられるが、これらに限定されない。

VPS33A阻害剤は、VPS33A(液胞タンパク質分別33A)タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。VPS33Aは、HOPS(ホモタイプ融合および液胞タンパク質選別)およびCORVET(クラスCコア液胞/エンドソーム結合)複合体の中心的な構成要素であり、これらは特にリソソームおよびエンドソーム経路における小胞融合および貨物選別に不可欠な膜輸送プロセスです。VPS33Aは結合因子として機能し、標的膜との小胞のドッキングおよび融合を促進し、適切な貨物輸送を確保します。このタンパク質は、細胞内構成成分の輸送、分解、リサイクルに必要な細胞内輸送システムの維持に重要な役割を果たしています。VPS33Aを阻害するこれらの化合物は、小胞輸送の重要なステップを妨害し、エンドソームやリソソームに関わる細胞プロセスを変化させる可能性があります。VPS33A阻害剤の作用機序は一般的に、タンパク質の機能領域に結合し、HOPSまたはCORVET複合体の他の構成要素との相互作用を妨げるというものです。この阻害は小胞の結合と融合を妨害し、細胞内のタンパク質やその他の物質の輸送と仕分けを妨害します。 研究者らは、VPS33A阻害剤を用いて、特にエンドソームとリソソームの融合やその他の膜動態の主要なプロセスを制御する方法に関連して、細胞内輸送におけるこのタンパク質の特定の役割を調査しています。VPS33Aを阻害することで、これらの阻害剤は小胞を介した輸送と細胞の区画化の維持を制御する分子メカニズムに関する貴重な洞察を提供し、細胞内輸送システムが細胞の恒常性とタンパク質のターンオーバーをどのように制御しているかを理解する一助となります。

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