Die als Vmn1r158-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse ist eine theoretische Gruppe von Verbindungen, die speziell auf den Vmn1r158-Rezeptor, ein Mitglied der Familie der Vomeronasalrezeptoren vom Typ 1, abzielen. Da derzeit keine spezifischen Hemmstoffe für Vmn1r158 verfügbar sind, hat sich der Schwerpunkt auf Verbindungen verlagert, die seine Aktivität indirekt modulieren können. Diese indirekte Modulation wird durch die Beeinflussung von Signalwegen und zellulären Prozessen erreicht, die mit der V1R-vermittelten Wahrnehmung verbunden sind. Zu diesen Substanzen gehören Adenylatzyklase-Aktivatoren, Phosphodiesterase-Hemmer, Neurotransmitter-Rezeptor-Agonisten und -Antagonisten, Kalzium-Chelatoren und -Modulatoren, Phospholipase-C-Hemmer und G-Protein-Signalmodulatoren. So kann beispielsweise Forskolin, ein Adenylatzyklase-Aktivator, den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was sich möglicherweise auf GPCR-vermittelte Signalwege auswirkt, einschließlich derer, an denen Vmn1r158 beteiligt ist. In ähnlicher Weise erhöht IBMX, ein unspezifischer Phosphodiesterase-Inhibitor, den cAMP-Spiegel, indem es dessen Abbau verhindert.
Pilocarpin und Atropin, die auf muskarinische Acetylcholinrezeptoren abzielen, könnten die Freisetzung von Neurotransmittern beeinflussen und dadurch neuronale Schaltkreise beeinträchtigen, in denen V1Rs vorhanden sind. BAPTA-AM und 2-APB modulieren intrazelluläres Kalzium, einen wichtigen Botenstoff bei der GPCR-Signalübertragung. U73122, ein Phospholipase-C-Inhibitor, Pertussis-Toxin, ein G-Protein-Inhibitor, und GDPβS, ein G-Protein-Signalmodulator, stellen Strategien dar, um die GPCR-Signalkaskade indirekt zu beeinflussen. Diese Inhibitoren zielen zwar nicht direkt auf Vmn1r158 ab, bieten aber wertvolle Werkzeuge zur Untersuchung der Signalwege und zellulären Prozesse, die mit der V1R-vermittelten sensorischen Wahrnehmung verbunden sind. Durch die Modulation dieser Wege können Forscher Einblicke in die Funktion und Regulierung von Vmn1r158 gewinnen und möglicherweise neue Ziele für eine spezifischere Hemmung in der Zukunft identifizieren. Die Entwicklung direkter Vmn1r158-Inhibitoren würde ein tiefes Verständnis der Struktur des Rezeptors, seiner Ligandenbindungseigenschaften und seiner Rolle im komplexen Netzwerk der sensorischen Signalwege erfordern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase. Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels könnte es indirekt die Vmn1r158-Signalgebung beeinflussen, die mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren verbunden ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen. Es erhöht das intrazelluläre cAMP, indem es dessen Abbau verhindert und damit möglicherweise die mit Vmn1r158 verbundenen Signalwege beeinflusst. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Pilocarpin, ein muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Agonist, könnte indirekt auf Vmn1r158 einwirken, indem er die Freisetzung von Neurotransmittern moduliert, was sich auf die neuronalen Schaltkreise auswirken könnte, an denen V1R-Rezeptoren beteiligt sind. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Atropin, ein kompetitiver Antagonist von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren, könnte sich indirekt auf die Vmn1r158-Signalgebung auswirken, indem es die Neurotransmitterkonzentration in neuronalen Bahnen verändert, in denen V1Rs vorhanden sind. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM ist ein Calcium-Chelator. Da die V1R-Signalübertragung möglicherweise mit Ca2+-Flüssen verbunden ist, könnte eine Änderung des Kalziumspiegels indirekt die Aktivität von Vmn1r158 beeinflussen. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB moduliert den speichergesteuerten Kalziumeintrag und könnte sich indirekt auf Vmn1r158 auswirken, indem es die intrazelluläre Ca2+-Dynamik verändert und damit möglicherweise die V1R-vermittelte Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin hemmt bestimmte G-Proteine. Da es sich bei Vmn1r158 um einen GPCR handelt, könnte dieses Toxin indirekt dessen Signalübertragung durch Veränderung der G-Protein-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrin ist ein PKC-Inhibitor. Die Proteinkinase C ist möglicherweise an der nachgeschalteten Signalübertragung von V1Rs beteiligt, und ihre Hemmung könnte die Aktivität von Vmn1r158 beeinträchtigen. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein Pan-PKC-Inhibitor, der sich möglicherweise auf Wege auswirkt, die Vmn1r158 nachgelagert sind. | ||||||