Vmn1r118 抑制因子

常见的 Vmn1r118 抑制剂包括酒石酸美托洛尔 CAS 56392-17-7、(RS)-阿替洛尔 CAS 29122-68-7、洛沙坦 CAS 114798-26-4、GW 5074 CAS 220904-83-6 和双吲哚马来酰亚胺 I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。

Vmn1r118 抑制剂是一类旨在调节 Vmn1r118 蛋白活性的化学物质，Vmn1r118 蛋白是与信息素检测有关的 Vomeronasal 1 型受体家族的成员。这些抑制剂通过各种机制影响 Vmn1r118 参与的信号通路。例如，美托洛尔（Metoprolol）和阿替洛尔（Atenolol）这两种β-肾上腺素能受体阻断剂都能抑制GPCR信号传导，而GPCR信号传导是Vmn1r118发挥作用的关键途径。它们通过降低 cAMP 的水平来达到这一目的，cAMP 是一种第二信使，参与从细胞外部向内部的信号转导。同样，血管紧张素 II 受体拮抗剂洛沙坦也能改变 GPCR 介导的信号传导，从而影响 Vmn1r118 通路。

以 Raf 激酶为靶点的 GW5074 等抑制剂会破坏 MAP 激酶/ERK 通路，这是一种在 GPCR 信号转导中发挥重要作用的蛋白激酶级联。蛋白激酶 C 抑制剂（如 GF 109203X 和 Ro-31-8220 ）通过干扰可能对 Vmn1r118 活性至关重要的细胞内信号级联，进一步扩大了 Vmn1r118 的调控范围。PD0325901 和 PP2 等化合物分别抑制 MEK 和 Src 家族激酶，影响细胞内的磷酸化事件，从而调节 Vmn1r118 的信号环境。此外，ZD6474 和 LY294002 等化学物质是酪氨酸激酶和 PI3K 抑制剂，它们能阻止对 Vmn1r118 的全部活性非常重要的下游效应物的激活。SB431542 能破坏与 TGF-beta 受体有关的信号转导，而钙螯合剂 BAPTA-AM 则能抑制钙依赖性信号转导机制。