Vmn1r118 Attivatori

I comuni attivatori di Vmn1r118 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, il PMA CAS 16561-29-8 e l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9.

Gli attivatori del recettore vomeronasale 1 118 rappresentano un gruppo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di questo recettore attraverso vari meccanismi di segnalazione. La forskolina, ad esempio, agisce stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, che catalizza la conversione dell'ATP in cAMP, un messaggero intracellulare che svolge un ruolo fondamentale nelle vie di segnalazione del recettore vomeronasale 1 118. L'aumento dei livelli di cAMP, a sua volta, attiva la PKA, che falsa l'attività del recettore. L'aumento dei livelli di cAMP, a sua volta, attiva la PKA, che fosforila specifiche proteine bersaglio, aumentando così l'efficienza di segnalazione del recettore. Analogamente, l'8-bromo-cAMP, un analogo del cAMP, aggira i meccanismi di regolazione cellulare per aumentare i livelli di cAMP, assicurando l'attivazione delle vie cAMP-dipendenti e la successiva attivazione della PKA, che quindi potenzia la segnalazione del recettore vomeronasale 118.

Inoltre, i composti che modulano i livelli di calcio intracellulare, come la ionomicina e l'A23187, possono anche potenziare indirettamente l'attività del recettore vomeronasale 118. L'aumento del calcio intracellulare provoca l'attivazione di chinasi e fosfatasi calcio-dipendenti che sono parte integrante della via di segnalazione del recettore. Il PMA, come attivatore della PKC, e la genisteina, attraverso l'inibizione delle tirosin-chinasi, contribuiscono entrambi alla regolazione dello stato di fosforilazione all'interno della rete di segnalazione del recettore, potenziandone l'attività.