Les inhibiteurs de V1RB4 sont une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement à un type spécifique de récepteur connu sous le nom de V1RB4 et pour en inhiber l'activité. Ce récepteur appartient à une grande famille de récepteurs qui jouent un rôle crucial dans la transmission de certains signaux au sein des systèmes biologiques. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à interagir avec le site actif du récepteur V1RB4, en empêchant la fixation de son ligand naturel et donc la transduction du signal qui suit normalement l'activation du récepteur. L'action précise des inhibiteurs de V1RB4 implique des interactions moléculaires complexes, où la forme, la charge et la nature hydrophobe ou hydrophile des molécules inhibitrices sont finement ajustées pour s'insérer dans le site de liaison du récepteur avec une grande spécificité.
La conception et le développement d'inhibiteurs du V1RB4 nécessitent une compréhension approfondie de la biologie moléculaire et de la chimie, en particulier des aspects structurels du récepteur V1RB4. Les chercheurs utilisent diverses techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la conception assistée par ordinateur et la synthèse itérative pour élucider la structure du récepteur et créer des molécules capables d'interagir efficacement avec lui. La complémentarité structurelle entre les inhibiteurs de V1RB4 et le récepteur garantit que ces composés peuvent entrer en compétition avec les ligands naturels du récepteur. Cette interaction est généralement réversible, ce qui permet aux inhibiteurs de se dissocier du récepteur, une considération importante pour le développement de ces composés. La spécificité des inhibiteurs de V1RB4 est primordiale, car les effets hors cible peuvent conduire à des interactions involontaires avec d'autres types de récepteurs, c'est pourquoi la structure chimique de ces inhibiteurs est souvent très raffinée afin de minimiser de telles occurrences.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
Le palmitoyléthanolamide (PEA) est un amide d'acide gras endogène qui se lie à un récepteur dans le noyau cellulaire (récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-alpha). La PEA diminue l'activation des mastocytes, ce qui pourrait indirectement inhiber l'activité du V1RB4 en réduisant la libération de neurotransmetteurs susceptibles de moduler la signalisation de ce récepteur. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine active les récepteurs de l'adénosine, qui peuvent avoir un effet inhibiteur sur la neurotransmission. Par l'activation des récepteurs A1, l'adénosine peut diminuer les niveaux d'AMP cyclique, ce qui pourrait réduire l'activité de V1RB4 en modifiant l'environnement de signalisation dans lequel V1RB4 opère. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1). En bloquant les récepteurs AT1, le losartan peut réduire la vasoconstriction induite par l'angiotensine II et, par la suite, modifier la signalisation V1RB4 dans les tissus vasculaires. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol est un polyphénol qui active la sirtuine 1 (SIRT1), qui est impliquée dans la désacétylation des facteurs de transcription et des protéines histones. L'activation de la SIRT1 pourrait entraîner une modification des profils d'expression génique qui réduirait indirectement l'activité du V1RB4. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Le rimonabant est un antagoniste sélectif du récepteur cannabinoïde de type 1 (CB1). En antagonisant le CB1, le rimonabant peut diminuer la signalisation endocannabinoïde, affectant potentiellement les voies médiées par les récepteurs couplés à la protéine G et inhibant indirectement l'activité du V1RB4. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. En bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, il peut diminuer la signalisation adrénergique, ce qui pourrait indirectement influencer l'activité de V1RB4 si V1RB4 fait partie des réseaux de réponse adrénergique. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
L'ondansétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine. En inhibant les récepteurs 5-HT3, l'ondansétron pourrait réduire la signalisation de la sérotonine, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité du V1RB4 si la signalisation du V1RB4 est modulée par les niveaux de sérotonine. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La mémantine est un antagoniste du récepteur NMDA. En bloquant l'activité des récepteurs NMDA, elle peut moduler la signalisation glutamatergique, ce qui pourrait réduire indirectement l'activité de V1RB4 si celle-ci est influencée par la neurotransmission du glutamate. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne est un bloqueur de canaux sodiques qui inhibe la propagation du potentiel d'action dans les neurones. Cela pourrait entraîner une réduction de l'activité neuronale et, par conséquent, une diminution de la libération de neurotransmetteurs qui pourrait indirectement inhiber la signalisation V1RB4 si cette dernière est modulée par l'activité neuronale. | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
Le baclofène est un agoniste des récepteurs GABAB. En activant les récepteurs GABAB, le baclofène peut inhiber la libération de neurotransmetteurs, y compris les neurotransmetteurs susceptibles de réguler l'activité du V1RB4, ce qui constitue un moyen indirect d'inhiber la signalisation du V1RB4. |