V1RB2 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RB2 incluem, entre outros, o fosforamidon CAS 119942-99-3, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o colesterol CAS 57-88-5 e o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Os inibidores da V1RB2 pertencem a uma classe de agentes químicos que visam especificamente e inibem a função de uma determinada proteína recetora conhecida como V1RB2. O V1RB2 é um dos muitos receptores da superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), um grupo vasto e diversificado de proteínas de membrana que desempenham papéis críticos na sinalização celular. Estes receptores são caracterizados pelos seus sete domínios transmembranares, que atravessam a membrana celular, e transmitem sinais do exterior para o interior da célula através de alterações conformacionais após a ligação do fixador. O recetor V1RB2 é codificado por um gene específico e é expresso em vários tecidos de organismos vivos. Os seus fixadores naturais são normalmente substâncias endógenas que, quando ligadas ao fixador, desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares que resultam numa resposta biológica específica. Os inibidores do V1RB2 foram concebidos para se ligarem seletivamente a este recetor e impedirem a sua ativação por fixadores naturais. Ao fazê-lo, estes inibidores silenciam efetivamente a atividade do recetor, o que pode ter um impacto profundo nas vias de sinalização que o recetor controla. A conceção de inibidores do V1RB2 requer uma compreensão profunda da estrutura do recetor e das interações moleculares que ocorrem após a ligação do fixador. Estes compostos imitam normalmente a forma e a distribuição de cargas do fixador natural, mas diferem de tal forma que não desencadeiam a resposta habitual do recetor. Em vez disso, ocupam o local de ligação e impedem a interação de outras moléculas com o recetor. O desenvolvimento de inibidores do V1RB2 é um processo sofisticado que envolve vários domínios, como a química medicinal, a biologia molecular e a modelação computacional, para prever e melhorar a afinidade e a especificidade destas moléculas para o seu recetor-alvo. A seletividade dos inibidores do V1RB2 é crucial, uma vez que determina a sua capacidade de modular o recetor sem afetar outros GPCR, o que poderia levar a consequências indesejadas devido a efeitos fora do alvo.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
O fosforamidon é um inibidor da metaloprotease que pode inibir a atividade da neprilisina. A neprilisina degrada as encefalinas, que são ligandos naturais dos receptores opióides que podem modular a função dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). A inibição da neprilisina poderia levar indiretamente a uma alteração da atividade dos receptores opióides, afectando potencialmente a sinalização do V1RB2 de forma indireta através da modulação da dinâmica dos GPCR relacionados. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa é um inibidor baseado em proteínas que visa especificamente as proteínas G através da ADP-ribosilação da subunidade alfa, impedindo a interação com GPCRs. Ao inibir a função normal da proteína G, esta toxina pode diminuir indiretamente a sinalização do V1RB2 através da diminuição do acoplamento da proteína G e da sinalização a jusante. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O GF 109203X é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). A PKC desempenha um papel na fosforilação de muitos substratos, incluindo proteínas reguladoras de GPCR. Ao inibir a PKC, o GF 109203X poderia inibir indiretamente o estado de fosforilação das proteínas que modulam a atividade do V1RB2, diminuindo assim a função do V1RB2. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
O colesterol é um componente-chave das membranas celulares e pode influenciar a fluidez da membrana e a função das proteínas ligadas à membrana. Ao modular o nível de colesterol na membrana, pode afetar indiretamente a sinalização do V1RB2, alterando a localização ou a função do recetor. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase (NOS). O óxido nítrico (NO) pode servir como um modulador difusível para vários processos celulares, incluindo a sinalização GPCR. Ao inibir a produção de NO, o L-NAME poderia afetar indiretamente a função do V1RB2, uma vez que o NO pode modular a atividade dos GPCR, incluindo a dessensibilização e a internalização dos receptores. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol é um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que pode influenciar a função dos receptores adrenérgicos e a sinalização GPCR relacionada. Como o V1RB2 é um GPCR, a modulação das vias GPCR pelo propranolol poderia influenciar indiretamente a atividade funcional do V1RB2, alterando o ambiente de sinalização celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A PI3K está envolvida em várias vias celulares, incluindo as que afectam a internalização e a reciclagem dos GPCR. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode potencialmente levar a uma alteração do tráfico do V1RB2, afectando indiretamente a sua sinalização e a disponibilidade do recetor à superfície da célula. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
A queleritrina é um inibidor seletivo da proteína quinase C (PKC). Como já foi referido, a PKC pode modular a função dos GPCR. Ao inibir a PKC, a queleritrina pode levar indiretamente a uma redução da fosforilação e, consequentemente, da atividade do V1RB2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
A clozapina liga-se a vários receptores de dopamina e serotonina, que são GPCRs, e pode influenciar a rede de sinalização GPCR. Embora os seus alvos primários não sejam o V1RB2, os seus amplos efeitos na sinalização dos GPCR podem afetar indiretamente a função do V1RB2Pergunta 2: | ||||||