UTY Inhibitoren

Gängige UTY Inhibitors sind unter underem GSK-J4 CAS 1373423-53-0, Methylstat CAS 1310877-95-2, Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8 und GSK126.

Die Inhibitoren von UTY konzentrieren sich in erster Linie auf die Modulation der Histondemethylierung und der Chromatinumstrukturierungsprozesse. Angesichts der Einzigartigkeit von UTY als Protein mit umstrittener Demethylase-Aktivität ist eine direkte Hemmung schwierig. Stattdessen liegt der Schwerpunkt auf Wirkstoffen, die sich auf verwandte Signalwege auswirken und so möglicherweise die Funktion von UTY beeinflussen. JIB-04, GSK-J4 und IOX1 sind Beispiele für Hemmstoffe, die auf eine Reihe von Histondemethylasen abzielen. Diese Wirkstoffe können sich indirekt auf UTY auswirken, indem sie die Histon-Methylierungslandschaft verändern, was wiederum die Chromatinstruktur und die Genexpressionsmuster beeinflussen könnte. GSK-J4 zum Beispiel ist für seine hemmende Wirkung auf H3K27-Demethylasen bekannt und könnte die Funktion von UTY durch umfassendere Chromatinmodifikationen beeinflussen.

Methylstat und ML324, die ursprünglich auf die Histondemethylasen JMJD2 abzielen, könnten UTY auch indirekt beeinflussen, indem sie den Zustand der Histonmethylierung verändern. In ähnlicher Weise könnten DMOG und PBIT, die Prolylhydroxylasen bzw. JARID1B hemmen, indirekte Auswirkungen auf UTY haben, indem sie zelluläre Signalwege im Zusammenhang mit der Sauerstoffsensierung und dem Chromatinumbau beeinflussen. LLY-507 und EPZ-5676 (Pinometostat) zielen auf spezifische Lysin-Methyltransferasen (SMYD2 bzw. DOT1L) und könnten indirekt die Rolle von UTY bei der Genregulation und der Chromatinarchitektur beeinflussen. GSK126, ein EZH2-Inhibitor, und CPI-455, ein KDM5-Inhibitor, fallen ebenfalls in diese Kategorie und beeinflussen möglicherweise die Funktion von UTY, indem sie die Genexpressionsmuster durch Veränderungen der Histon-Methylierung verändern. ORY-1001 (Iadademstat), ein selektiver LSD1-Inhibitor, ist ein Wirkstoff, der durch seinen Einfluss auf die Chromatinmodifikation und die Genregulation indirekte Auswirkungen auf UTY haben könnte.