USP9Y激活剂

常见的 USP9Y 激活剂包括 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Bortezomib CAS 179324-69-7、Epoxomicin CAS 134381-21-8、PR 619 CAS 2645-32-1 和泛素 E1 抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4。

USP9Y（泛素特异性肽酶 9，Y-连锁）是泛素特异性蛋白酶家族的一员，在去泛素化过程中发挥作用，而泛素化对维持蛋白质的稳定性和功能至关重要。由于缺乏直接的化学激活剂，人们将注意力转向影响泛素-蛋白酶体系统和相关细胞过程的化合物，这些化合物可能会间接调节 USP9Y 的活性。

蛋白酶体抑制剂（如 MG132、硼替佐米和环素霉素）可能会影响蛋白质降解的细胞环境，从而可能影响 USP9Y 在这一过程中的作用。广谱 DUB 抑制剂（如 PR-619）和特异性抑制剂（如 LDN-57444（UCH-L1 抑制剂））有助于深入了解与 USP9Y 相关的去泛素化过程的调控。影响泛素化过程本身的化合物，如PYR-41（E1 抑制剂），以及调节蛋白质降解途径的药物，包括沙利度胺及其类似物（来那度胺、泊马度胺），提供了影响 USP9Y 活性的其他途径。酪氨酸激酶抑制剂（如尼洛替尼和达沙替尼）可能会通过改变细胞信号通路间接影响 USP9Y。此外，鉴于 mTOR 在细胞代谢和生长中的核心作用，雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂，是间接调节的另一种途径。